Chlorpheniramine
Các tên gọi khác (1) :
- Chlorpheniramine maleate
Thuốc chống dị ứng & dùng trong các trường hợp quá mẫn
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Viên nén, viên nang, siro, thuốc tiêm
Dược Động Học :
Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 -60 phút. Sinh khả dụng thấp, đạt 25 - 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít/kg (người lớn) và 7 - 10 lít/kg (trẻ em).
Thuốc chuyển hoá nhanh và nhiều. Các chất chuyển hoá gồm có desmethyl - didesmethyl - clorpheniramine và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính.
Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hoá, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ thấy trong phân.
Thuốc chuyển hoá nhanh và nhiều. Các chất chuyển hoá gồm có desmethyl - didesmethyl - clorpheniramine và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính.
Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hoá, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ thấy trong phân.
Cơ Chế Tác Dụng :
Chlorpheniramine là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.
Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.
Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.
Chỉ Định :
Viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm.
Những triệu chứng dị ứng khác: mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh, côn trùng đốt, ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thuỷ đậu.
Những triệu chứng dị ứng khác: mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh, côn trùng đốt, ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thuỷ đậu.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với clorpheniramin hạơc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Người bệnh đang cơn hen cấp.
Người bệnh có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt.
Glaucom góc hẹp.
Tắc cổ bàng quang.
Loét dạ dày chít, tắc môn vị - tá tràng.
Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng.
Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin vì tính chất chống tiết acetylcholin của clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế IMAO.
Người bệnh đang cơn hen cấp.
Người bệnh có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt.
Glaucom góc hẹp.
Tắc cổ bàng quang.
Loét dạ dày chít, tắc môn vị - tá tràng.
Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng.
Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin vì tính chất chống tiết acetylcholin của clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế IMAO.
Tương Tác Thuốc :
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin.
Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của clorpheniramin.
Clorpheniramin ức chế chuyển hoá phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của clorpheniramin.
Clorpheniramin ức chế chuyển hoá phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Clorpheniramin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện do tác dụng phụ chống tiết acetylcholin của thuốc, đặc biệt ở người bị phì đại tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ.
Tác dụng an thần của clorpheniramine tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác.
Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó có thể gây rắc rối ở người bệnh tắc nghẽn phổi hay ở trẻ em nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở.
Có nguy cơ bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài, do tác dụng chống tiết acetylcholin, gây khô miệng.
Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc.
Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glaucom.
Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (>60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng chống tiết acetylcholin.
Không nên dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Tác dụng an thần của clorpheniramine tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác.
Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó có thể gây rắc rối ở người bệnh tắc nghẽn phổi hay ở trẻ em nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở.
Có nguy cơ bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài, do tác dụng chống tiết acetylcholin, gây khô miệng.
Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc.
Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glaucom.
Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (>60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng chống tiết acetylcholin.
Không nên dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
TÁc dụng an thần rất khác nhau từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu, khô miệng, chóng mặt và gây kích thích xảy ra khi điều trị ngắt quãng.
Thường gặp: ngủ gà, an thần, khô miệng.
Hiếm gặp: chóng mặt, buồn nôn.
Tác dụng phụ khi tiêm thuốc: có cảm giác như bị châm, đốt hoặc rát bỏng nơi bị tiêm, tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây hạ huyết áp nhất thời hoặc khi kích thích thần kinh trung ương.
Thường gặp: ngủ gà, an thần, khô miệng.
Hiếm gặp: chóng mặt, buồn nôn.
Tác dụng phụ khi tiêm thuốc: có cảm giác như bị châm, đốt hoặc rát bỏng nơi bị tiêm, tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây hạ huyết áp nhất thời hoặc khi kích thích thần kinh trung ương.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Viêm mũi dị ứng :
▧ Người lớn : bắt đầu uống 4 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa.
- Trẻ em (2 - 6 tuổi: uống 1 mg, 4 - 6 giờ một lần, dùng đến 6 mg/ngày.
▧ Trẻ em 6 - 12 tuổi : ban đầu uống 2 mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 - 2 lần, dùng cho đến hết mùa.
Phản ứng dị ứng cấp:12 mg, chia 1 -2 lần uống.
Phản ứng dị ứng không biến chứng: 5 - 20 mg, tiêm bắp, dưới da hoặc tĩnh mạch.
Điều trị hỗ trợ trong sốc phản vệ: 10 - 20 mg, tiêm tĩnh mạch.
Phản ứng dị ứng với truyền máu hoặc huyết tương: 10 - 20 mg, đến tối đa 40 mg/ngày, tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.
Người cao tuổi: dùng 4 mg, chia 2 lần/ngày, thời gian tác dụng có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp.
▧ Người lớn : bắt đầu uống 4 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa.
- Trẻ em (2 - 6 tuổi: uống 1 mg, 4 - 6 giờ một lần, dùng đến 6 mg/ngày.
▧ Trẻ em 6 - 12 tuổi : ban đầu uống 2 mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 - 2 lần, dùng cho đến hết mùa.
Phản ứng dị ứng cấp:12 mg, chia 1 -2 lần uống.
Phản ứng dị ứng không biến chứng: 5 - 20 mg, tiêm bắp, dưới da hoặc tĩnh mạch.
Điều trị hỗ trợ trong sốc phản vệ: 10 - 20 mg, tiêm tĩnh mạch.
Phản ứng dị ứng với truyền máu hoặc huyết tương: 10 - 20 mg, đến tối đa 40 mg/ngày, tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.
Người cao tuổi: dùng 4 mg, chia 2 lần/ngày, thời gian tác dụng có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp.
Quá Liều & Xử Lý :
Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25 - 50 mg/kg thể trọng. Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm an thần, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và truỵ tim mạch, loạn nhịp.
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.
Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.
Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.
Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.
Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.
Bảo Quản :
▧ Viên nén có tác dụng kéo dài : để nơi khô, mát.
Siro: để nơi mát và tối.
Thuốc tiêm: tránh ánh sáng.
Bảo quản dưới 30 độ C.
Siro: để nơi mát và tối.
Thuốc tiêm: tránh ánh sáng.
Bảo quản dưới 30 độ C.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Clorphenamin
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading