Thuốc hấp thu tốt qua đường uống, tiêm bắp và tiêm dưới da. Sau khi uống từ 3 - 5 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. Thuốc phân bố nhanh và rộng rãi vào các mô, Vd = 100L/kg.
Cloroquin tập trung nhiều ở gna. Nồng độ thuốc ở gan cao gấp hơn 200 lần trong huyết tương. Thuốc vào được dịch não tuỷ, thai và sữa mẹ. Liên kết với protein huyết tương khoảng 55%. Chuyển hoá ở gan khoảng 60%, chất chuyển hoá chính là desthylchloroquin. Thải trừ chậm và chủ yếu qua nước tiểu, thời gian bán thải 5 - 7 ngày.