Cefuroxime
Các tên gọi khác (1) :
- Cefuroxime acetyl
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Bột pha hỗn dịch uống; Viên nén; Viên nén bao phim; Thuốc cốm
Dược Động Học :
Sau khi uống thuốc, cefuroxime axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxime vào hệ tuần hoàn.
Thuốc hấp thu tốt nhất khi được uống trong bữa ăn.
Nồng độ tối đa trong huyết thanh (2-3mg/l cho liều 125 mg, 4-6mg/l cho liều 250mg, 5-8mg/l cho liều 500mg và 9-14mg/l cho liều 1g) đạt được vào khoảng 2-3 giờ sau khi uống trong bữa ăn. Thời gian bán hủy trong huyết thanh từ 1 đến 1,5 giờ. Mức độ gắn kết với protein thể hiện khác nhau từ 33-50% tùy theo phương pháp được dùng.
Cefuroxime không bị chuyển hóa và được đào thải bởi quá trình lọc ở cầu thận và sự thải ở ống thận.
Dùng probenecide đồng thời sẽ làm tăng diện tích dưới đường cong đến 50%.
Nồng độ trong huyết thanh của cefuroxime bị giảm bằng thẩm phân.
Thuốc hấp thu tốt nhất khi được uống trong bữa ăn.
Nồng độ tối đa trong huyết thanh (2-3mg/l cho liều 125 mg, 4-6mg/l cho liều 250mg, 5-8mg/l cho liều 500mg và 9-14mg/l cho liều 1g) đạt được vào khoảng 2-3 giờ sau khi uống trong bữa ăn. Thời gian bán hủy trong huyết thanh từ 1 đến 1,5 giờ. Mức độ gắn kết với protein thể hiện khác nhau từ 33-50% tùy theo phương pháp được dùng.
Cefuroxime không bị chuyển hóa và được đào thải bởi quá trình lọc ở cầu thận và sự thải ở ống thận.
Dùng probenecide đồng thời sẽ làm tăng diện tích dưới đường cong đến 50%.
Nồng độ trong huyết thanh của cefuroxime bị giảm bằng thẩm phân.
Cơ Chế Tác Dụng :
Cefuroxime là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin, thuốc tiêm dạng muối natri, thuốc uống dạng axetil este.
Cefuroxime axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thuỷ phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu ( các protein gắn penicillin ).
Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicillin.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cảcác chủng tiết beta - lactamase/cephalosporinase của cả vi khuẩn gram dương và gram âm.
Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta - lactamase của vi khuẩn gram âm.
Cefuroxime axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thuỷ phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu ( các protein gắn penicillin ).
Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicillin.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cảcác chủng tiết beta - lactamase/cephalosporinase của cả vi khuẩn gram dương và gram âm.
Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta - lactamase của vi khuẩn gram âm.
Chỉ Định :
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi và viêm phế quản cấp và mạn.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như nhiễm khuẩn ở tai, mũi, họng ví dụ như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amygdale và viêm họng.
Nhiễm khuẩn niệu-sinh dục như viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm như bệnh nhọt, mủ da, chốc lở.
Bệnh lậu, như viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như nhiễm khuẩn ở tai, mũi, họng ví dụ như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amygdale và viêm họng.
Nhiễm khuẩn niệu-sinh dục như viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm như bệnh nhọt, mủ da, chốc lở.
Bệnh lậu, như viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.
Chống Chỉ Định :
Mẫn cảm đã biết với các kháng sinh cephalosporine.
Tương Tác Thuốc :
▧ Giảm tác dụng : ranitidin và natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil. Nên dùng cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.
▧ Tăng tác dụng : Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
Tăng độc tính: aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
▧ Tăng tác dụng : Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
Tăng độc tính: aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Thông thường, các kháng sinh nhóm cephalosporine có thể được dùng một cách an toàn cho bệnh nhân mẫn cảm với penicilline, mặc dù cũng đã có một số báo cáo về phản ứng chéo. Cần chú ý đặc biệt khi dùng cho bệnh nhân đã bị sốc phản vệ với các penicilline.
Giống như những kháng sinh khác, dùng cefuroxime axetil dài ngày có thể đưa đến tăng sinh các vi khuẩn không nhạy cảm (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), trường hợp này có thể phải ngưng thuốc.
Chứng viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo khi dùng kháng sinh phổ rộng; do đó, điều quan trọng là cần phải cân nhắc khi chẩn đoán bệnh ở bệnh nhân bị tiêu chảy trầm trọng trong hoặc sau quá trình sử dụng kháng sinh.
Các phương pháp glucose oxidase hay hexokinase được khuyến cáo dùng để xác định nồng độ glucose trong máu hay trong huyết tương cho bệnh nhân dùng cefuroxime axetil. Kháng sinh này không ảnh hưởng đến xét nghiệm picrate kiềm cho creatinin.
Giống như những kháng sinh khác, dùng cefuroxime axetil dài ngày có thể đưa đến tăng sinh các vi khuẩn không nhạy cảm (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), trường hợp này có thể phải ngưng thuốc.
Chứng viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo khi dùng kháng sinh phổ rộng; do đó, điều quan trọng là cần phải cân nhắc khi chẩn đoán bệnh ở bệnh nhân bị tiêu chảy trầm trọng trong hoặc sau quá trình sử dụng kháng sinh.
Các phương pháp glucose oxidase hay hexokinase được khuyến cáo dùng để xác định nồng độ glucose trong máu hay trong huyết tương cho bệnh nhân dùng cefuroxime axetil. Kháng sinh này không ảnh hưởng đến xét nghiệm picrate kiềm cho creatinin.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Nhìn chung, các tác dụng ngoại ý do cefuroxime axetil thường nhẹ và chỉ kéo dài trong một thời gian ngắn. Một số ít bệnh nhân dùng cefuroxime axetil đã bị rối loạn tiêu hóa, bao gồm tiêu chảy, buồn nôn và nôn mửa. Cũng như với các kháng sinh phổ rộng, cũng có một vài báo cáo (rất hiếm) về viêm đại tràng giả mạc. Nhức đầu cũng đã được báo cáo.
Tăng bạch cầu ưa eosine và sự gia tăng thoáng qua của các enzyme ở gan [ALT(SGPT) và AST (SGOT)] đã được ghi nhận trong quá trình điều trị bằng Zinnat. Một phản ứng Coombs dương tính đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng cephalosporine; hiện tượng này có thể can thiệp vào thử nghiệm chéo của máu.
Tăng bạch cầu ưa eosine và sự gia tăng thoáng qua của các enzyme ở gan [ALT(SGPT) và AST (SGOT)] đã được ghi nhận trong quá trình điều trị bằng Zinnat. Một phản ứng Coombs dương tính đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng cephalosporine; hiện tượng này có thể can thiệp vào thử nghiệm chéo của máu.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Người lớn : trong bệnh viêm phế quản và viêm phổi, nên dùng 500mg hai lần mỗi ngày. Ða số các nhiễm trùng ở vị trí khác sẽ đáp ứng với liều 250 mg hai lần mỗi ngày. Trong nhiễm trùng đường niệu, dùng 125mg hai lần mỗi ngày. Liều duy nhất 1 g được khuyến cáo dùng cho điều trị bệnh lậu không biến chứng.
Trẻ em: liều thông thường là 125mg hai lần mỗi ngày hay 10mg/kg hai lần mỗi ngày tới tối đa 250mg/ngày. Ở trẻ em 2 tuổi hay lớn hơn mắc bệnh viêm tai giữa, có thể dùng 250mg hai lần mỗi ngày hay 15mg/kg hai lần mỗi ngày tới tối đa 500mg/ngày. Do cefuroxime axetil có vị đắng, không nên nghiền nát và do đó, dạng viên không thích hợp cho bệnh nhân không thể nuốt viên thuốc như ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi.
Trẻ em: liều thông thường là 125mg hai lần mỗi ngày hay 10mg/kg hai lần mỗi ngày tới tối đa 250mg/ngày. Ở trẻ em 2 tuổi hay lớn hơn mắc bệnh viêm tai giữa, có thể dùng 250mg hai lần mỗi ngày hay 15mg/kg hai lần mỗi ngày tới tối đa 500mg/ngày. Do cefuroxime axetil có vị đắng, không nên nghiền nát và do đó, dạng viên không thích hợp cho bệnh nhân không thể nuốt viên thuốc như ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi.
Quá Liều & Xử Lý :
Quá liều cephalosporine có thể gây kích thích não dẫn đến co giật.
Nồng độ cefuroxime có thể được giảm bằng cách thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc.
Nồng độ cefuroxime có thể được giảm bằng cách thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc.
Bảo Quản :
Bảo quản dưới 25 độ C. Khi để ở nhiệt độ thấp hơn 30 độ C trong vòng tối đa hai tháng cũng không ảnh hưởng có hại đến thuốc.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Bifuroxim 125
-
Tên Thuốc: Cefaxil 250
-
Tên Thuốc: Cefutina tablets
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading