Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Candesartan hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Thức ăn không làm giảm hấp thu thuốc.
▧ Phân bố : thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương.
▧ Thải trừ : Candesartan thải trừ theo mật và phân. Thời gian bán thải khoảng 9 giờ.
Cơ Chế Tác Dụng :
▧ Cơ chế tác dụng : Candesartan ức chế Receptor AT1 của angiotensin II làm mất tác dụng của angiotensin II.
Trên mạch: làm hạ huyết áp từ từ do:
- Giãn mạch trực tiết nên giảm sức cản ngoại vi.
▧ Giãn trương lực giao cảm ngoại vi : giảm giải phóng nor- adrenalin từ tuỷ thượng thận, nor-adrenalin tăng thu hồi vào hạt dự trữ ở dạng không hoạt tính.
▧ Giảm giải phóng vasopressin từ tuyến yên và giảm đáp ứng của hệ mạch với các chất co mạch : vasopressin và nor-adrenalin.
Trên tim:
- Làm giảm co bóp cơ tim( do ức chế mở kênh calci trong tế bào cơ tim).
- Giảm nhịp tim do giảm trương lực giao cảm.
- Làm giảm sự phì đại và xơ hoá của tâm thất.
Trên thận: giảm giải phóng aldosteron và tăng tuần hoàn thận nên tăng sức lọc cầu thận.
Chỉ Định :
Tăng huyết áp.
Điều trị suy tim sung huyết mạn tính.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Hẹp động mạch thận.
Hẹp động mạch chủ năng.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Hạ huyết áp.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Bệnh nhân suy thận nặng, suy tim xung huyết nặng, hẹp động mạch thận một hoặc hai bên. Thai kỳ, bà mẹ cho con bú. Người già.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Nhẹ & thoáng qua : đau đầu, nhiễm khuẩn hô hấp trên, đau lưng, buồn ngủ, buồn nôn, ho, giả cúm, mệt mỏi, đau bụng, tiêu chảy, phù ngoại vi, nôn. Hiếm: đau khớp, đau cơ, phù mạch, phát ban, buồn ngủ.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Thay đổi từ 2-32mg/ngày. Khởi đầu thông thường: 8-16mg ngày 1 lần khi điều trị đơn độc. Liều 8-32mg/ngày có thể dùng 1 lần hay chia 2 lần. Không cần chỉnh liều cho người cao tuổi, bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc suy gan nhẹ. Giảm liều với bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn (đang dùng lợi tiểu).
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại