Dược Động Học :
Sau khi dùng, ion calci thải trừ ra nước tiểu và được lọc tại cầu thận và có một lượng nhất định được tái hấp thu. Sự tái hấp thu ở ống thận là rất lớn vì có 98% lượng ion calci đã được tái hấp thu trở lại tuần hoàn. Sự tái hấp thu này được điều chỉnh mạnh bởi hormon cận giáp (parathyroid) (PTH) và cũng bị ảnh hưởng bởi sự lọc Na+, sự có mặt các anion không tái hấp thu, các chất lợi niệu. Các chất lợi niệu có hoạt tính trên nhánh lên của quai Henle làm tăng calci niệu. Trái lại, chỉ có các thuốc lợi niệu thiazid là không có sự gắn kết giữa thải trừ Na+ và Ca++ nên làm giảm calci niệu. Hormon cận giáp thường xuyên điều chỉnh nồng độ calci trong máu bằng tác động lên ống thận. Calci niệu chỉ bị ảnh hưởng rất nhỏ bởi chế độ ăn ít calci ở người bình thường. Calci niệu chỉ bị ảnh hưởng rất nhỏ bởi chế độ ăn ít calci ở người bình thường. Calci niệu bài tiết khá nhiều vào sữa trong thời kỳ cho con bú, có một ít calci thải trừ đi qua mồ hôi và cũng thải trừ qua phân.
Cơ Chế Tác Dụng :
Calci là một ion ngoài tế bào quan trọng.
Ca++ rất cần thiết cho nhiều quá trình sinh học: kích thích neuron thần kinh, giải phóng chất dẫn truyền thần kinh co cơ, bảo toàn màng và làm đông máu. Ca++ còn giúp chức năng truyền tin thứ cấp cho hoạt động của nhiều hormon.
Trên hệ tim mạch: ion calci rất cần thiết cho kích thích và co bóp cơ tim cũng như cho sự dẫn truyền xung điện trên một số vùng của cơ tim mở các kênh Ca++ điều chỉnh điện thế và gây một dòng Ca++ chậm đi vào, trong thời gian tác dụng của điện thế cao nguyên. Dòng Ca++ này cho phép thẩm thấu một lượng ion calci đủ để kích thích giải phóng thêm ion calci từ lưới cơ tương, vì vậy gây co cơ.
Trên hệ thần kinh cơ: ion calci đóng vai trò quan trọng trong kích thích và co bóp cơ. Sự kích thích co bóp cơ của ion calci xảy ra khi được giải phóng khỏi lưới cơ tương. Ion calci giải phóng kích thích co cơ bởi ion calci gắn với troponin, làm mất sự ức chế troponin trên tương tác actin - myosin. Sự giãn cơ xảy ra khi ion calci được đưa trở lại lưới cơ tương, phục hồi sự ức chế của troponin.
Calci clorid kích ứng đường tiêu hoá và gây hoại tử mô, do vậy không bao giờ được tiêm vào các mô hoặc bắp thịt.
Chỉ Định :
▧ Các trường hợp cần tăng nhanh nồng độ ion calci trong máu như : co giật do hạ calci huyết ở trẻ sơ sinh, co thắt thanh quản do hạ calci huyết do tái khoáng hoá, sau phẫu thuật cường cận giáp, hạ calci huyết do thiếu vitamin D, nhiễm kiềm. Sau truyền máu khối lượng lớn chứa calci citrat gây giảm Ca++ máu.
Trường hợp tăng magnesi huyết, calci clorid cũng được sử dụng nhằm mục đích điều trị các tác động gây ức chế hệ thần kinh trung ương khi dùng quá liều magnesi sulfat.
Quá liều do thuốc chẹn calci, ngộ độc do ethylen glycol.
Chống Chỉ Định :
Rung thất trong hồi sức tim mạch, tăng calci máu, như ở người bị tăng năng cận giáp, quá liều do vitamin D, sỏi thận và suy thận nặng, người bệnh đang dùng digitalis, epinephrin, u ác tính tiêu xương, calci niệu nặng, loãng xương do bất động.
Tương Tác Thuốc :
▧ Những thuốc sau đây ức chế thải trừ calci qua thận : Các thiazid, clopamid, ciprofloxacin, clorthalidon, thuốc chống co giật.
Calci làm tăng độc tính của digoxin đối với tim.
Nồng độ calci trong máu tăng làm tăng tác dụng ức chế enzym Na+ - K+ - ATPase của glycosid trợ tim.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Tránh tiêm tĩnh mạch quá nhanh (dưới 1 ml/phút) và tránh thoát mạch. Dùng thận trọng với người suy hô hấp hoặc toan máu, tăng calci máu có thể xảy ra khi giảm chức năng thận, cần thiết thường xuyên kiểm tra calci máu. Tránh nhiễm toan chuyển hoá (chỉ dùng calci clorid 2 - 3 ngày, sau đó chuyển sang dùng các muối calci khác).
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Thường gặp : hạ huyết áp (chóng mặt), giãn mạch ngoại vi, táo bón đầy hơi, buồn nôn, nôn, đỏ da, ngoại ban, đau hoặc rát bỏng nơi tiêm, đau nhói dây thần kinh. Bốc nóng và có cảm giác nóng.
Ít gặp: vã mồ hôi, loạn nhịp, rối loạn chức năng tim cấp.
Hiếm gặp: huyết khối.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Chống hạ calci huyết hoặc bổ sung chất điện giải :
▧ Trẻ em : 25 mg (6,8 mg ion calci) cho 1 kg thể trọng, tiêm chậm.
▧ Người lớn : 500 mg tới 1g. Tiêm tĩnh mạch chậm với tốc độ không vượt quá 0,5 ml tới 1 ml/phút.
Bỏng acid hydrofluoric: tiêm truyền nhỏ giọt động mạch: 10 ml dung dịch 100mg/ml calci clorid pha với 40 ml nước muối sinh lý trong 4 giờ.
Đảo ngược tác dụng chẹn thần kinh cơ do polymycin và các chất gây mê: 1 g calci clorid.
Chống tăng Kali huyết: phải điều chỉnh liều qua theo dõi thường xuyên bằng điện tâm đồ.
Chống tăng magnesi huyết: tiêm tĩnh mạch, bắt đầu 500 mg nhắc lại nếu tình trạng lâm sàng thấy cần thiết.
Quá Liều & Xử Lý :
Khi nồng độ calci trong huyết thanh vượt quá 2,6 mmol/lít được coi là tăng calci huyết. Không chỉ định thêm calci hoặc bất cứ thuốc gì gây tăng calci huyết để giải quyết tình trạng tăng calci huyết nhẹ ở người bệnh không có triệu chứng và chức năng thận bình thường. Khi nồng độ calci trong huyết thanh vượt quá 2,9 mmol/lít phải ngay lập tức dùng các biện pháp sau:
Bù nước bằng tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%. Làm lợi niệu bằng furosemid hoặc acid ethacrynic, nhằm làm hạ nhanh calci và tăng thải trừ natri khi dùng quá nhiều dung dịch natri clorid 0,9%.
Theo dõi nồng độ kali và magnesi trogn máu để sớm bồi phụ, đề phòng loạn nhịp tim nặng.
Có thể thẩm tách máu, dùng cacitonin và adrenocorticoid trong điều trị.
Xác định nồng độ calci trong máu một cách đều đặn để có hướng dẫn điều chỉnh cho điều trị.
Bảo Quản :
Bảo quản thuốc trong bao bì kín ở nhiệt độ 20 - 35 độ C.