Prednisolon là một glucocorticoid có tác dụng rõ rệt chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch.

Prednisolon chỉ có tác dụng mineralocorticoid yếu, vì vậy nếu dùng thuốc trong thời gian ngắn có rất ít nguy cơ giữ Na+ và phù. Tác dụng chống viêm của prednisolon so với các glucocorticoid khác: 5 mg prednisolon có hiệu lực bằng 4 mg methylprednisolon và bằng 20 mg hydrocortison.

Chứng viêm, bất kỳ thuộc bệnh căn nào, đều đặc trưng bởi bạch cầu thoát mạch và xâm nhiễm vào mô bị viêm. Các glucocorticoid ức chế các hiện tượng này. Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm giảm số lượng các tế bào lymphô, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên và giảm sự di chuyển của chúng vào vùng bị viêm. Glucocorticoid còn ức chế chức năng của các tế bào lymphô và của các đại thực bào của mô. Khả năng đáp ứng của chúng với các kháng nguyên và các chất gây gián phân bị giảm. Tác dụng của glucocorticoid đặc biệt rõ rệt lên các đại thực bào, làm hạn chế khả năng thực bào của chúng, hạn chế khả năng diệt vi sinh vật và hạn chế việc sản sinh interferon - gama, interleukin - 1, chất gây sốt, các enzym colagenase và elastase, yếu tố gây phá hủy khớp và chất hoạt hóa plasminogen. Glucocorticoid tác dụng lên tế bào lympho làm giảm sản sinh interleukin - 2.

Ngoài tác dụng trên chức năng của bạch cầu, glucocorticoid còn ảnh hưởng đến đáp ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do ức chế phospholipase A2. Corticosteroid cũng làm tăng nồng độ lipocortin, ức chế phospholipase A2. Cuối cùng, glucocorticoid làm giảm sự xuất hiện cyclooxygenase ở những tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzym để sản sinh prostaglandin.

Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.

Tác dụng ức chế miễn dịch của glucocorticoid phần lớn do những tác dụng nêu trên. Với liều thấp, glucocorticoid có tác dụng chống viêm; với liều cao, glucocorticoid có tác dụng ức chế miễn dịch. Những liều lớn thuốc có thể làm giảm sản sinh kháng thể, còn liều trung bình không có tác dụng này (ví dụ, prednisolon 20 mg/ngày).

Trong một số trường hợp, glucocorticoid làm chết các tế bào lympho - T. Những tế bào - T bình thường trong máu ngoại biên có tính đề kháng cao đối với tác dụng gây chết tế bào của glucocorticoid. Tuy nhiên, những tế bào lympho không bình thường, gồm cả một số tế bào ung thư, có thể nhạy cảm hơn nhiều. Glucocorticoid liều cao có thể gây chết tế bào theo chương trình (apoptosis). Những tác dụng kháng lympho bào này được sử dụng trong hóa trị liệu bệnh bạch cầu cấp thể lympho cấp tính và bệnh u lympho.

Corticosteroid có hiệu lực trong hen phế quản nặng, chứng tỏ vai trò của viêm trong sinh bệnh học miễn dịch của bệnh này. Bao giờ cũng phải bắt đầu điều trị bằng thuốc kích thích bêta vì corticosteroid không có tác dụng chống lại bệnh hen cấp tính. Trong những cơn hen nặng phải nằm viện, điều trị tấn công bằng tiêm glucocorticoid là cơ bản. Tuy nhiên những người bệnh hen này vẫn cần tiếp tục dùng corticosteroid hít hoặc uống. Những cơn hen cấp tính ít nặng hơn thường được điều trị bằng uống glucocorticoid đợt ngắn. Mọi ức chế chức năng tuyến thượng thận thường hết trong vòng 1 đến 2 tuần.

Trong điều trị bệnh hen phế quản mạn tính, luôn luôn phải sử dụng glucocorticoid dài ngày với những liều khác nhau theo thời gian tùy theo bệnh biến chuyển nặng nhẹ khác nhau.

Glucocorticoid được dùng trong điều trị nhiều chứng bệnh thấp và trong bệnh tự miễn như luput ban đỏ toàn thân và nhiều bệnh viêm mạch như viêm quanh động mạch nút, bệnh u hạt Wegener, viêm động mạch tế bào khổng lồ. Ðối với những rối loạn nặng này, liều glucocorticoid bắt đầu phải đủ (cao hơn nhiều so với liều có tác dụng chống viêm) để làm giảm bệnh nhanh chóng và để giảm thiểu các thương tổn mô, sau đó là giai đoạn củng cố, với một liều duy nhất mỗi ngày được giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.

Trong bệnh viêm khớp dạng thấp, dùng liều bắt đầu tương đối thấp. Trong đợt cấp tính, có thể dùng liều cao hơn, sau đó giảm dần, nhanh. Có thể điều trị người có triệu chứng chính của bệnh khu trú ở một hoặc một số ít khớp bằng cách tiêm corticosteroid trong khớp.

Ở trẻ em bị viêm khớp mạn tính với những biến chứng đe dọa tính mạng thì prednisolon là thuốc hàng đầu và đôi khi còn dùng methylprednisolon theo liệu pháp tấn công. Có thể tiêm corticosteroid trong khớp như trong bệnh của người lớn, nhưng ở trẻ em những dấu hiệu đặc trưng của hội chứng dạng Cushing, chứng loãng xương có xẹp đốt sống và chậm lớn sẽ phát triển nhanh.

Glucocorticoid có tác dụng tốt ở một số người mắc bệnh viêm loét đại tràng mạn tính và bệnh Crohn. Có thể dùng prednisolon dưới dạng thụt giữ trong bệnh viêm loét đại tràng nhẹ và dùng dạng uống trong những đợt cấp tính nặng hơn.

Có thể điều trị những biểu hiện của các bệnh dị ứng ngắn ngày như sốt cỏ khô, bệnh huyết thanh, mày đay, viêm da tiếp xúc, phản ứng thuốc, ong đốt và phù thần kinh - mạch bằng glucocorticoid bổ sung cho liệu pháp chính.

Dùng corticosteroid một mình hoặc phối hợp với những thuốc ức chế miễn dịch khác để ngăn ngừa sự thải ghép và để điều trị những bệnh tự miễn khác. Glucocorticoid thường được dùng nhất trong những chỉ định này là prednisolon và prednison. Ðể chống thải ghép cấp, đòi hỏi phải dùng liều cao corticosteroid trong nhiều ngày, và để ngăn ngừa mảnh ghép chống lại chủ thể cấp, phải dùng liều corticosteroid hơi thấp hơn, điều đó có thể xảy ra sau khi ghép tủy xương. Sử dụng corticosteroid dài ngày để ngăn ngừa thải ghép thường gây ra nhiều tác dụng không mong muốn, bao gồm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn, loét đường tiêu hóa, tăng glucose huyết và loãng xương.

Trong trường hợp viêm màng não, cần phải dùng glucocorticoid trước khi dùng kháng sinh để giảm thiểu tác hại của viêm do đáp ứng diệt khuẩn ở hệ thần kinh trung ương.

Glucocorticoid là liệu pháp hàng đầu điều trị hội chứng thận hư. Trong bệnh viêm cầu thận màng có thể dùng liệu pháp glucocorticoid cách nhật, trong 8 đến 10 tuần, sau đó giảm dần liều trong thời gian 1 - 2 tháng.

Glucocorticoid rất có tác dụng trong điều trị bệnh tự miễn như viêm gan mạn tính, hoạt động. 80% người bệnh điều trị với prednisolon liều cao cho thấy có sự thuyên giảm về mô học. Những người có bệnh gan nặng được chỉ định prednisolon thay prednison, vì prednison cần phải chuyển hóa ở gan để thành dạng có tác dụng dược lý.

Trong thiếu máu tan huyết tự miễn, nếu không chữa được nguyên nhân chính hoặc nếu cần can thiệp khẩn cấp thì glucocorticoid là thuốc điều trị có hiệu quả. Ít khi chỉ định truyền máu vì có thể gây biến chứng tăng tan huyết. Nếu tình trạng bệnh nguy hiểm đến tính mạng, cần tiêm tĩnh mạch liều cao prednisolon trước khi truyền máu và theo dõi chặt chẽ người bệnh.

Bệnh sarcoid được điều trị bằng corticosteroid. Do nguy cơ mắc bệnh lao thứ phát tăng nên người bệnh có biểu hiện mắc lao phải được điều trị dự phòng chống lao

• Những lọ nguyên đựng methylprednisolon natri succinat cần được bảo quản ở nhiệt độ 150C đến 250C.
• Những dung dịch đã pha methylprednisolon natri succinat được bảo quản ở nhiệt độ 150C đến 300C và dùng trong vòng 48 giờ.
• Hỗn hợp tiêm để ở nhiệt độ 250C và ở tủ lạnh (40C): bền vững được 48 giờ.