Buflomedil
Thuốc tim mạch
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Dung dịch tiêm; Viên bao; Viên nén
Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Buflomedil được hấp thu nhanh ở ruột, lưu lại chủ yếu trong huyết tương (ở chuột cống và chó, 50% sản phẩm còn ở tình trạng tự do).
▧ Phân bố : Thể tích phân phối trong toàn cơ thể cho thấy thuốc được phân phối rộng và đến mô nhiều.
▧ Chuyển hoá : Sự chuyển hóa của Buflomedil đã được nghiên cứu ở chuột cống và ở chó bằng phương pháp phân tích lý hóa và bằng cách đánh dấu bằng C14, ở người bằng phương pháp kiểm định lý hóa,
▧ Thải trừ : Ðào thải nhanh qua thận (6-18%), nhưng nhất là qua các đường chuyển hóa khác (mật, vv ).Ở người suy thận nặng, thời gian bán hủy đào thải ở huyết tương là 5,38 giờ ± 3,41. Thời gian bán hủy đào thải ở huyết tương tương đối ngắn: từ 1,47 đến 2,60 giờ. Vận tốc đào thải và mức độ gắn kết không tùy thuộc vào đường sử dụng. Thời gian bán hủy đào thải ở huyết tương tương đối ngắn: từ 1,47 đến 2,60 giờ. Vận tốc đào thải và mức độ gắn kết không tùy thuộc vào đường sử dụng
▧ Phân bố : Thể tích phân phối trong toàn cơ thể cho thấy thuốc được phân phối rộng và đến mô nhiều.
▧ Chuyển hoá : Sự chuyển hóa của Buflomedil đã được nghiên cứu ở chuột cống và ở chó bằng phương pháp phân tích lý hóa và bằng cách đánh dấu bằng C14, ở người bằng phương pháp kiểm định lý hóa,
▧ Thải trừ : Ðào thải nhanh qua thận (6-18%), nhưng nhất là qua các đường chuyển hóa khác (mật, vv ).Ở người suy thận nặng, thời gian bán hủy đào thải ở huyết tương là 5,38 giờ ± 3,41. Thời gian bán hủy đào thải ở huyết tương tương đối ngắn: từ 1,47 đến 2,60 giờ. Vận tốc đào thải và mức độ gắn kết không tùy thuộc vào đường sử dụng. Thời gian bán hủy đào thải ở huyết tương tương đối ngắn: từ 1,47 đến 2,60 giờ. Vận tốc đào thải và mức độ gắn kết không tùy thuộc vào đường sử dụng
Cơ Chế Tác Dụng :
▧ Tác động trên mạch máu của Buflomedil có liên quan đến hai thành phần dược lý : tác động ức chế adrénaline alfa-1 và alfa-2 và một tác động trực tiếp trên cấu trúc của tế bào cơ của hệ vi tuần hoàn:
- Do tác động ức chế adrenaline alfa-1 không chuyên biệt, Buflomedil đối kháng tại chỗ với tác động gây co mạch của adrénaline, của chứng stress và thời tiết lạnh. Tác động này chủ yếu được tìm thấy ở các động mạch giàu thụ thể alfa trên các động mạch ngoại biên của các cơ trên đường tuần hoàn phân phối máu.
- Do tác động chuyên biệt trên hệ vi tuần hoàn có liên quan đến tác dụng trên sự chuyển động của dòng calci ở các tế bào cơ xung quanh mạch máu, Buflomedil mở các cơ thắt trước mao quản đã bị co thắt trước đó và do đó hồi phục lại hoạt động chức năng của hệ vi tuần hoàn ở cơ và ở da.
▧ Tác động điều hòa vận mạch :
Ngoài tác động giãn mạch ngoại biên, hoạt hóa não bộ, Buflomedil còn có tác động điều hòa huyết lưu, bao gồm:
cải thiện khả năng biến dạng hồng cầu và độ nhờn của máu,
ức chế sự ngưng kết tiểu cầu.
▧ Tóm lại : với các đặc tính dược lực học nêu trên, Buflomedil được ưa dùng và thích hợp nhất trong điều trị các bệnh mạch máu ngoại biên và não. Buflomedil cũng ảnh hưởng đến số lượng và chất lượng của máu trong việc nuôi dưỡng các vùng bị thiếu máu (do nghẽn mạch hoặc do hiện tượng bị cướp máu bởi dùng các thuốc giãn mạch quá mạnh) nhưng lại không gây ảnh hưởng có tính cách hệ thống.
Ở động vật:
- Nghiên cứu quay phim khảo sát vi thể định lượng (microcinématographie quantitative) trực tiếp trên gò má của chuột lang đã cho thấy có tăng đường kính của các vi mạch từ 16 đến 20% sau khi sử dụng tại chỗ Buflomedil.
- Tiêm trong động mạch, trong tĩnh mạch và trong tá tràng ở chó tỉnh táo hoặc bị gây mê, Buflomedil làm tăng lưu lượng máu ở động mạch đùi nhưng cũng làm tăng lưu lượng máu đến da và cơ với giảm tổng kháng ngoại vi. Sự tăng này cao hơn đáng kể so với các thuốc cùng nhóm được sử dụng để đối chứng.
Ở người:
- Thực hiện các xét nghiệm soi mao mạch sau khi điều trị bằng Buflomedil đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch cho thấy rằng có tăng về số lượng và kích thước của các quai mao quản và làm giãn các cơ thắt trước mao quản, đồng thời tăng vận tốc tuần hoàn của hồng cầu.
- Buflomedil không gây chuyển động khối lượng quan trọng của máu, do đó không làm thay đổi đáng kể động lực máu ở tim (huyết áp động mạch tâm thu và tâm trương, tần số tim, áp lực phụt máu ở tâm thất, lưu lượng tim toàn phần và tâm thu, chỉ số tim, làm việc của thất trái). Ðiều này đã được kiểm chứng ở động vật và ở người bằng phương pháp thông tim.
- Do tác động ức chế adrenaline alfa-1 không chuyên biệt, Buflomedil đối kháng tại chỗ với tác động gây co mạch của adrénaline, của chứng stress và thời tiết lạnh. Tác động này chủ yếu được tìm thấy ở các động mạch giàu thụ thể alfa trên các động mạch ngoại biên của các cơ trên đường tuần hoàn phân phối máu.
- Do tác động chuyên biệt trên hệ vi tuần hoàn có liên quan đến tác dụng trên sự chuyển động của dòng calci ở các tế bào cơ xung quanh mạch máu, Buflomedil mở các cơ thắt trước mao quản đã bị co thắt trước đó và do đó hồi phục lại hoạt động chức năng của hệ vi tuần hoàn ở cơ và ở da.
▧ Tác động điều hòa vận mạch :
Ngoài tác động giãn mạch ngoại biên, hoạt hóa não bộ, Buflomedil còn có tác động điều hòa huyết lưu, bao gồm:
cải thiện khả năng biến dạng hồng cầu và độ nhờn của máu,
ức chế sự ngưng kết tiểu cầu.
▧ Tóm lại : với các đặc tính dược lực học nêu trên, Buflomedil được ưa dùng và thích hợp nhất trong điều trị các bệnh mạch máu ngoại biên và não. Buflomedil cũng ảnh hưởng đến số lượng và chất lượng của máu trong việc nuôi dưỡng các vùng bị thiếu máu (do nghẽn mạch hoặc do hiện tượng bị cướp máu bởi dùng các thuốc giãn mạch quá mạnh) nhưng lại không gây ảnh hưởng có tính cách hệ thống.
Ở động vật:
- Nghiên cứu quay phim khảo sát vi thể định lượng (microcinématographie quantitative) trực tiếp trên gò má của chuột lang đã cho thấy có tăng đường kính của các vi mạch từ 16 đến 20% sau khi sử dụng tại chỗ Buflomedil.
- Tiêm trong động mạch, trong tĩnh mạch và trong tá tràng ở chó tỉnh táo hoặc bị gây mê, Buflomedil làm tăng lưu lượng máu ở động mạch đùi nhưng cũng làm tăng lưu lượng máu đến da và cơ với giảm tổng kháng ngoại vi. Sự tăng này cao hơn đáng kể so với các thuốc cùng nhóm được sử dụng để đối chứng.
Ở người:
- Thực hiện các xét nghiệm soi mao mạch sau khi điều trị bằng Buflomedil đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch cho thấy rằng có tăng về số lượng và kích thước của các quai mao quản và làm giãn các cơ thắt trước mao quản, đồng thời tăng vận tốc tuần hoàn của hồng cầu.
- Buflomedil không gây chuyển động khối lượng quan trọng của máu, do đó không làm thay đổi đáng kể động lực máu ở tim (huyết áp động mạch tâm thu và tâm trương, tần số tim, áp lực phụt máu ở tâm thất, lưu lượng tim toàn phần và tâm thu, chỉ số tim, làm việc của thất trái). Ðiều này đã được kiểm chứng ở động vật và ở người bằng phương pháp thông tim.
Chỉ Định :
▧ Chỉ định chính :
Các rối loạn tuần hoàn não:
- Suy giảm trí nhớ ở người có tuổi.
- Suy tuần hoàn não thất là thứ phát do xơ hóa động mạch hoặc tăng huyết áp.
▧ Sau tai biến mạch máu não : nhắm cải thiện vi tuần hoàn.
▧ Rối loạn tiền đình : hoa mắt, chóng mặt, ù tai.
Tắc động mạch ngoại vi:
▧ Viêm tắc động mạch : như tắc động mạch chi dưới mãn tính gây chứng đi khập khiễng cách hồi.
- Các trường hợp suy động mạch ngoại biên trong đái tháo đường.
Bệnh Raynaud .
Các chỉ định khác:
- Các đau do loạn dưỡng.
- Bệnh thận do đái tháo đường.
- Phẫu thuật vá, chuyển, ghép các vạt da.
- Dự phòng sau thiếu máu cơ tim.
Các rối loạn tuần hoàn não:
- Suy giảm trí nhớ ở người có tuổi.
- Suy tuần hoàn não thất là thứ phát do xơ hóa động mạch hoặc tăng huyết áp.
▧ Sau tai biến mạch máu não : nhắm cải thiện vi tuần hoàn.
▧ Rối loạn tiền đình : hoa mắt, chóng mặt, ù tai.
Tắc động mạch ngoại vi:
▧ Viêm tắc động mạch : như tắc động mạch chi dưới mãn tính gây chứng đi khập khiễng cách hồi.
- Các trường hợp suy động mạch ngoại biên trong đái tháo đường.
Bệnh Raynaud .
Các chỉ định khác:
- Các đau do loạn dưỡng.
- Bệnh thận do đái tháo đường.
- Phẫu thuật vá, chuyển, ghép các vạt da.
- Dự phòng sau thiếu máu cơ tim.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với thành phần thuốc
Tương Tác Thuốc :
Không pha chung với thuốc khác.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Giảm liều ở bệnh nhân suy thận.
Ở bệnh nhân suy thận được thẩm tách, Buflomedil được thanh thải rất thấp, khoảng 5 đến 10%. Kiểm tra trong vòng 4 tuần với 3 lần thẩm tách/tuần cho thấy Buflomedil không bị tích tụ. Dung nạp trên lâm sàng và sinh học được xác nhận là tốt.
Ở bệnh nhân suy thận được thẩm tách, Buflomedil được thanh thải rất thấp, khoảng 5 đến 10%. Kiểm tra trong vòng 4 tuần với 3 lần thẩm tách/tuần cho thấy Buflomedil không bị tích tụ. Dung nạp trên lâm sàng và sinh học được xác nhận là tốt.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Các tác dụng phụ của Buflomedil rất hiếm gặp và chỉ tạm thời : rối loạn nhu động dạ dày-ruột, buồn nôn, nhức đầu, chóng mặt, cảm giác kim châm ở đầu chi và nóng da.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Ðường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm : tiêm mỗi lần 1 ống, ngày 2 lần vào buổi sáng và buổi tối.
Ðường truyền tĩnh mạch trong dung dịch NaCl 0,9% hoặc glucose 5%: 2-8ống/ngày.
Ðường uống:
2 đến 4 viên/ngày.
Suy thận: giảm nửa liều, hay 1 đến 2 viên/ngày.
Ðường truyền tĩnh mạch trong dung dịch NaCl 0,9% hoặc glucose 5%: 2-8ống/ngày.
Ðường uống:
2 đến 4 viên/ngày.
Suy thận: giảm nửa liều, hay 1 đến 2 viên/ngày.
Quá Liều & Xử Lý :
Không có hiện tượng ngộ độc nào được phát hiện khi dùng liều cao trong những điều kiện thông thường.
Trường hợp cố tình uống một lượng thuốc rất lớn, có thể gây kích động hoặc kích thích não với cơn co giật. Xử lý bằng cách dùng benzodiazépine.
Trường hợp cố tình uống một lượng thuốc rất lớn, có thể gây kích động hoặc kích thích não với cơn co giật. Xử lý bằng cách dùng benzodiazépine.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Fonzylane
-
Tên Thuốc: Inbionetpondil
-
Tên Thuốc: New Bumedil
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading