Bisacodyl bị thủy phân nhờ enzym của niêm mạc ruột thành dạng desacetylbisacodyl được hấp thu và đào thải một phần qua nước tiểu và mật dưới dạng glucuronide. Nhờ sự phân tách của vi khuẩn, thành phần hoạt chất, diphenol tự do, được thành lập trong ruột già. Công thức bisacodyl bền vững với dịch vị và dịch ruột non, do đó viên bao đường Dulcolax đến ruột già mà không bị hấp thu đáng kể và nhờ vậy tránh được lưu chuyển gan ruột.
Kết quả, các dạng thuốc viên uống có thời gian tác động khoảng 6-12 giờ sau khi uống. Dạng toạ dược bisacodyl có thời gian tác động trong vòng 5-10 phút, mặc dù trong vài trường hợp, tác động này có thể kéo dài trong 15-60 phút. Thời gian bắt đầu tác động được xác định bởi sự phóng thích các hoạt chất từ chế phẩm. Sau khi dùng, chỉ một lượng nhỏ thuốc có thể vào máu. Lượng bài tiết qua nước tiểu phản ánh lượng vào máu thấp sau khi uống và dùng toạ dược.
Không có liên quan nào giữa tác động gây nhuận tràng và nồng độ trong huyết tương của hoạt chất diphenol.
ÐỘC TÍNH
Thử nghiệm độc tính cấp trên các loại động vật khác nhau không cho thấy bất kỳ nhạy cảm đặc hiệu nào. Thử nghiệm độc tính mạn tính trên chuột cống và chuột nhắt cũng không thấy độc tính.
Các thử nghiệm về biến đổi di truyền không cho thấy biểu hiện nào về nguy cơ đột biến di truyền hoặc độc tính di truyền.
Hiện chưa có các nghiên cứu dài hạn về nguy cơ gây ung thư trên các động vật thực nghiệm.
Không thấy tác động gây ung thư trên chuột với liều 10-15mg bisacodyl/kg/ngày.