Dược Lực Học :
Cefixim là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3. Như các cephalosporin khác, tác động diệt khuẩn của cefixim là do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.
Cefixim có độ bền cao khi có sự hiện diện của enzym beta-lactamase. Vì thế, nhiều chủng kháng penicilin và một vài cephalosporin (do beta-lactamase) vẫn còn nhạy cảm với cefixim.
Cefixim có hoạt tính chống lại nhiều chủng vi khuẩn cả in vitro và trên lâm sàng như:
- Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
- Vi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae (các chủng tiết hay không tiết beta-lactamase), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (hầu hết các chủng tiết beta-lactamase), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng tiết và không tiết penicilinase).
Các chủng Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, và Bacteroides spp. được biết đã kháng với cefixim.
Dược Động Học :
Chỉ 40-50% của một liều uống cefixim được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm chậm hấp thu cefixim nhưng tổng lượng hấp thu không thay đổi. Dạng hỗn dịch hấp thu tốt hơn dạng viên bao phim. Thuốc được hấp thu khá chậm; nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2-3 microgam/ml và 3,7-4,6 microgam/ml đạt được từ 2-6 giờ sau khi uống các liều đơn tương ứng 200 mg và 400 mg. Nửa đời huyết tương thông thường từ 3-4 giờ và có thể kéo dài ở người bệnh suy thận.
Khoảng 65% cefixim gắn kết với protein huyết tương. Thông tin về phân bố cefixim trong các mô và dịch thể còn hạn chế. Cefixim qua được nhau thai.
Không có bằng chứng về sự chuyển hóa của cefixim in vivo.
Nồng độ tương đối có thể đạt được trong mật và nước tiểu. Khoảng 20% liều uống thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi sau 24 giờ. Tối đa 60% thải trừ theo cơ chế ngoài thận. Thẩm tách máu hay thẩm phân phúc mạc thực tế không loại bỏ đáng kể lượng cefixim ra khỏi vòng tuần hoàn.
Chỉ Định :
- Nhiễm trùng đường tiết niệu do Escherichia Coli hoặc Proteus mirabilis.
- Viêm tai giữa do Haemophilus influenzae.
- Viêm họng và amidan do Streptococcus pyogenes.
- Viêm phế quản cấp và mạn do Streptococcus pneumonia, hoặc Haemophilus influenzae, hoặc Moraxella catarrhalis.
- Viêm phổi mắc tại cộng đồng thể nhẹ và vừa.
- Một số trường hợp viêm thận - bể thận và nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng do các Enterobacteriaceae nhạy cảm. Bệnh lậu chưa có biến chứng do Neisseria gonorrhoeae. Bệnh thương hàn do Salmomella typhi. Bệnh lỵ do Shigella nhạy cảm.
Chống Chỉ Định :
Người bệnh có tiền sử quá mẫn với Cefixim hoặc với các kháng sinh nhóm Cephalosporin khác, người có tiền sử sốc phản vệ do Penicilin
Tương Tác Thuốc :
(khi sử dụng chung với những thuốc sau đây, sẽ gây ảnh hưởng tác dụng của thuốc)
Thận trọng sử dụng cùng probenecid, warfarin, nifedipin, carbamazepin
Thận Trọng/Cảnh Báo :
- Người mẫn cảm với Penicillin, Cephalosporin, Cephamycin.
- Người có tiền sử về bệnh đường tiêu hóa và viêm đại tràng.
- Người suy thận, thẩm tách máu phải giảm liều. Phải theo dõi chức năng thận và máu trong khi điều trị, nhất là khi dùng thuốc thời gian dài, với liều cao.
- Trẻ em nhỏ hơn 6 tháng tuổi, phụ nữ mang thai và trong thời gian cho con bú.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Rối loạn tiêu hóa, đau bụng, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt mất ngủ, mệt mỏi, ban đỏ, mày đay, sốt do thuốc
Liều Lượng & Cách Dùng :
- Người lớn: 200 - 400 mg/ngày, dùng một lần hoặc chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ.
- Trẻ em cân nặng hơn 50 kg hoặc lớn hơn 12 tuổi: Liều dùng như người lớn.
- Trẻ em trên 6 tháng - 12 tuổi: 8mg/kg/ngày có thể dùng 1 lần trong ngày hoặc chia làm 2 lần, mỗi lần cách nhau 12 giờ.
- Thời gian sử dụng tuỳ theo loại nhiễm khuẩn. Thời gian điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu hoặc đường hô hấp trên 5 - 10 ngày, đường hô hấp dưới hoặc viêm tai giữa 10 - 14 ngày.
- Điều chỉnh liều đối với người suy thận: Người lớn có độ thanh thải Creatinin từ 21 - 60 ml/phút dùng liều Cefixim 300mg/ngày, nếu độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút, dùng liều Cefixim 200mg/ngày.
Quá Liều & Xử Lý :
Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều cefixim có thể gồm nôn, buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy.
Xử trí:
- Xử trí quá liều cần xem xét đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của người bệnh.
- Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Rửa dạ dày có thể được chỉ định.
- Thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc loại cefixim ra khỏi vòng tuần hoàn không đáng kể.
Bảo Quản :
Nơi mát, không quá 25°C, tránh ánh sáng