Amoxicilin là aminopenicilin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicilin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn Gram âm. Tương tự như các penicilin khác, amoxicilin tác dụng diệt khuẩn, do ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. In vitro, amoxicilin có hoạt tính với phần lớn các loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương như: Liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tạo penicilinase,H.influenzae, Diplococcus pneumoniae, N. gonorrheae, E. coli,vàProteus mirabilis. Cũng như ampicilin, amoxicilin không có hoạt tính với những vi khuẩn tiết penicilinase, đặc biệt các tụ cầu kháng methicilin, tất cả các chủngPseudomonasvà phần lớn các chủngKlebsiellavàEnterobacter.
Amoxicilin có tác dụng in vitro mạnh hơn ampicilin đối vớiEnterococcus faecalisvàSalmonellaspp., nhưng kém tác dụng hơn đối vớiShigellaspp. Phổ tác dụng của amoxicilin có thể rộng hơn khi dùng đồng thời với sulbactam và acid clavulanic, một chất ức chế beta - lactamase. Ðã có thông báoE. colikháng cả amoxicilin phối hợp với acid clavulanic (16,8%).
Theo thông báo số 2 và số 3 năm 2000 của Chương trình giám sát quốc gia về tình hình kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh thường gặp (ASTS) thì mức độ kháng ampicilin củaE.colilà 66,7%,Salmonella typhilà 50%,Shigellalà 57,7%,Acinetobacterspp. là 70,7%, các vi khuẩn đường ruột khác (Citrobacter,Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Serratia...) là 84,1%,Streptococcusspp. là 15,4%, của các chủng Enterococcus spp là 13,1% và các chủng trực khuẩn Gram âm khác (Achromobacter, Chriseomonas, Flavobacterium, Pasteurella...) là 66,7%.
Amoxicilin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhanh và hoàn toàn hơn qua đường tiêu hóa so với ampicilin. Khi uống cùng liều lượng như ampicilin, nồng độ đỉnh amoxicilin trong huyết tương cao hơn ít nhất 2 lần. Amoxicilin phân bố nhanh vào hầu hết các mô và dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tủy, nhưng khi màng não bị viêm thì amoxicilin lại khuếch tán vào dễ dàng. Sau khi uống liều 250 mg amoxicilin 1 - 2 giờ, nồng độ amoxicilin trong máu đạt khoảng 4 - 5 microgam/ml, khi uống 500 mg, nồng độ amoxicilin đạt khoảng 8 - 10 microgam/ml. Tăng liều gấp đôi có thể làm nồng độ thuốc trong máu tăng gấp đôi. Amoxicilin uống hay tiêm đều cho những nồng độ thuốc như nhau trong huyết tương. Nửa đời của amoxicilin khoảng 61,3 phút, dài hơn ở trẻ sơ sinh, và người cao tuổi. ở người suy thận, nửa đời của thuốc dài khoảng 7 - 20 giờ.
Khoảng 60% liều uống amoxicilin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6 - 8 giờ. Probenecid kéo dài thời gian thải của amoxicilin qua đường thận. Amoxicilin có nồng độ cao trong dịch mật và một phần thải qua phân.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: viêm Amidan, viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không giảm.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H. influenza và Branhamella catarrbalis sản sinh Beta – lactamase: viêm phế quản cấp và mãn, viêm phổi – phế quản.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu – sinh dục bởi các chủng E. coli, Klebsiella và Enterrobacter sản sinh Beta – lactamase: viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm: mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương.
- Nhiễm khuẩn xương và khớp: viêm tủy xương.
- Nhiễm khuẩn nha khoa: áp xe ổ răng.
- Nhiễm khuẩn khác: sản phụ khoa, ổ bụng.
Trước khi dùng Amoxicillin, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với Amoxicillin, penicillin, cephalosporin hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác và các thuốc bạn đang dùng. Nói với bác sĩ nếu bạn có hoặc đã từng có bệnh thận, dị ứng, hen suyễn, sốt, nổi mề đay hoặc phenylketonuria niệu.
Phải định kỳ kiểm tra chức năng gan, thận trong suốt quá trình điều trị dài ngày.
Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn trầm trọng ở những người bệnh có tiền sử dị ứng với penicilin hoặc các dị nguyên khác, cần phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng với penicilin, cephalosporin và các dị nguyên khác.
Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như ban đỏ, phù Quincke, sốc phản vệ, hội chứng Stevens - Johnson, phải ngừng Amoxicilin và ngay lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin, thở oxy, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản và không bao giờ được điều trị bằng penicilin hoặc cephalosporin nữa.
- Phụ nữ có thai: Chưa có bằng chứng nào về tác dụng có hại cho thai nhi khi dùng amoxicilin cho người mang thai. Tuy nhiên, chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết.
- Bà mẹ cho con bú: Amoxicilin bài tiết vào sữa mẹ, phải thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.
Người lớn và trẻ em > 12 tuổi có trọng lượng > 40kg: 1 viên (1.000mg) cách 8 giờ/1 lần.
Điều trị không được vượt quá 14 ngày mà không khám lại.