Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Atropine được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hoá, qua các niêm mạc, ở mắt và một ít qua da lành lặn. Sinh khả dụng của thuốc theo đường uống khoảng 50%.
▧ Phân bố : thuốc đi khỏi máu nhanh và phân bố khắp cơ thể. Thuốc qua được hàng rào máu não, qua nhau thai và có vết trong sữa mẹ.
▧ Chuyển hoá : Một phần atropine chuyển hoá ở gan.
▧ Thải trừ : Thuốc đào thải qua thận ở dạng không đổi 50% và cả dạng chuyển hoá. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 2 - 5 giờ, dài hơn ở trẻ nhỏ, trẻ em và người cao tuổi.
Cơ Chế Tác Dụng :
Atropine là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc 3, có cả tác dụng lên trung ương và ngoại biên. Thuốc ức chế cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể muscarin của các cơ quan chịu sự chi phối của hệ phó giao cảm( sợi hậu hạch cholinergic ) và ức chế tác dụng của acetylcholin ở cơ trơn. Atropine được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối giao cảm. Với liều điều trị, atropin có tác dụng yếu lên thụ thể nicotin.
Chỉ Định :
Làm giảm co thắt & tăng động trong các bệnh lý đường tiêu hóa & tiết niệu. Tăng tiết mồ hôi. Dùng tiền phẫu: ức chế tiết nước bọt. Hội chứng xoang cảnh, hội chứng suy nút xoang, chậm nhịp xoang. Chứng nôn khi đi tàu xe & parkinson. Ngộ độc pilocarpine, alkyl phosphat.
Chống Chỉ Định :
Glaucom góc đóng hay góc hẹp( làm tăng nhãn áp và có thể thúc đẩy xuất hiện glaucom ), phì đại tuyến tiền liệt( gây bí đái ), nhược cơ, hen phế quản, tắc nghẽn đường tiêu hóa, đau thắt ngực.
Trẻ em: khi môi trường khí hậu nóng hoặc sốt cao.
Tương Tác Thuốc :
▧ Atropine và rượu : dùng đồng thời thì khả năng tập chung chú ý giảm nhiều, khiến cho điều khiển xe, máy dễ gặp nguy hiểm.
Atropine và các thuốc kháng acetylcholin khác: các tác dụng kháng acetylcholin sẽ mạnh lên nhiều, cả ở ngoại vi và trung ương. Hậu quả có thể rất nguy hiểm.
Atropine và một số thuốc kháng histamin, butyrophenon, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng: nếu dùng đồng thời các thuốc này thì tác dụng của atropine sẽ tăng lên.
Atropine có thể làm giảm hấp thu thuốc khác vì làm giảm nhu động của dạ dày.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Trẻ em và người cao tuổi( dễ bị tác dụng phụ của thuốc ).
Người bị tiêu chảy.
Người bị sốt.
Người bị ngộ độc giáp, suy tim, mổ tim.
Người đang bị nhồi máu cơ tim cấp, có huyết áp cao.
Người suy gan, suy thận.
Dùng atropine nhỏ mắt nhất là ở tẻ em, có thể gây ngộ độc toàn thân.
Dùng atropine nhỏ mắt kéo dài có thể có tác dụng gây kích ứng tại chỗ, sung huyết, phù và viêm kết mạc.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Liều cao có thể gây đỏ bừng mặt, khô miệng, liệt cơ thể mi, bí tiểu, rối loạn nhịp tim, kích động, chóng mặt, táo bón.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Người lớn : Tiền phẫu 1 mg SC hoặc IM; Co thắt đường tiêu hóa hoặc đường niệu 0.2-0.6mg 2 lần/ngày, tối đa 3 lần/ngày; Ngộ độc chất ức chế cholinesterase 1-5mg IM hoặc IV, tối đa 50mg/ngày. Nôn khi đi tàu xe 2-3 mg SC. Trẻ em: trẻ sinh non: 0.065mg/lần, sơ sinh: 0.1mg/lần, trẻ 6-12 tháng: 0.2mg/lần, trẻ > 1 tuổi: 0.01-0.02mg/kg, trẻ > 6 tuổi: 0.5-1mg.
Quá Liều & Xử Lý :
▧ KHi ngộ độc có các triệu chứng : giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, thở nhanh, cốt cao, hệ thần kinh trung ương bị kích thích( bồn chồn, lú lẫn, hưng phấn, các phản ứng rối loạn tâm thần và tâm lý, hoang tưởng, mê sảng, đôi khi co giật ).
Trong trường hợp ngộ độc nặng thì hệ thần kinh trung ương bị kích thích quá mức có thể dẫn đến ức chế, hôn mê, suy tuần hoàn, suy hô hấp, rồi tử vong.
Nếu uống quá liều thì phải rửa dạ dày, nên cho uống than hoạt trước khi rửa dạ dày. Cần có các biện pháp điều trị hỗ trợ. Có thể dùng diazepam khi bị kích thích và co giật.
Không đựoc dùng phenothiazin vì sẽ làm tăng tác dụng của thuốc kháng acetylcholin.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng A.
Thành phẩm giảm độc: thuốc nhỏ mắt 1%, thuốc tiêm có nồng độ tối đa là 0,05% và hànm lượng tối đa của dạng thuốc chia liều là 0,25 mg, thuốc viên có hàn lượng tối đa là 0,5 mg.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại