Dược Lực Học :
Triamcinolon là glucocorticoid tổng hợp có fluor. Ðược dùng dưới dạng alcol hoặc este, để uống, tiêm bắp hoặc tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi ngoài để điều trị các rối loạn cần dùng corticoid: Chống viêm, ức chế miễn dịch, chống dị ứng. Vì thuốc gần như không có tác dụng của các corticoid điều hòa chất khoáng nên thuốc không dùng đơn độc để điều trị suy thượng thận.
Tác dụng giữ muối và nước yếu nhưng tác dụng khác của glucocorticoid mạnh và kéo dài hơn prednisolon. Số liệu dưới đây so sánh tác dụng chống viêm và tác dụng giữ Na+ của vài loại corticosteroid. Nếu của cortisol là 1 và 1 thì của prednisolon là 4 và 0,8 và của triamcinolon là 5 và 0. Khoảng thời gian tác dụng tính theo giờ và liều tương đương (mg) của cortisol là 12 giờ và 20 mg, của prednisolon là 24 - 36 giờ và 5 mg, của triamcinolon là 24 - 36 giờ và 4 mg.
Với liều cao, dùng toàn thân, triamcinolon có tác dụng ức chế bài tiết hormon hướng vỏ thượng thận (ACTH) từ tuyến yên (gây suy vỏ thượng thận thứ phát), vỏ thượng thận ngừng tiết corticosteroid. Thời gian tác dụng chống viêm tương đương thời gian ức chế trục HPA (dưới đồi - tuyến yên - thượng thận). Sau một liều uống 40 mg, thời gian đó là 2,25 ngày. Sau khi tiêm bắp 1 liều 40 mg, thời gian đó là 2 - 4 tuần.
Triamcinolon được hấp thụ tốt qua đường tiêu hóa. Cũng được hấp thụ tốt khi tiêm tại chỗ hoặc dùng ngoài, đặc biệt khi băng kín hay da bị tổn thương, hoặc xông, phun sương qua mũi miệng, thuốc có thể được hấp thu tốt, gây tác dụng toàn thân. Dạng tan trong nước của triamcinolon để tiêm tĩnh mạch có tác dụng nhanh, dạng tan trong dầu để tiêm bắp có tác dụng kéo dài hơn.
Triamcinolon được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể (cơ, gan, da, ruột, thận...). Thuốc qua được hàng rào nhau - thai và tiết vào sữa một lượng nhỏ.
Triamcinolon chuyển hóa chủ yếu ở gan, một phần ở thận, và bài xuất qua nước tiểu, nửa đời huyết tương là 2 - 5 giờ. Liên kết được với albumin huyết tương.
Khi cần dùng triamcinolon kéo dài, nên dùng liều nhỏ nhất có thể, và thường chỉ dùng như là thuốc phối hợp thêm. Người bệnh nên được kiểm tra thường xuyên các dấu hiệu để điều chỉnh liều như là bệnh thuyên giảm hay nặng lên, các stress (phẫu thuật, nhiễm trùng, chấn thương).
Ngừng thuốc ở liều điều trị phải dần dần cho đến khi chức năng trục HAP phục hồi.
Dược Động Học :
Triamcinolon được hấp thụ tốt qua đường tiêu hóa. Cũng được hấp thụ tốt khi tiêm tại chỗ hoặc dùng ngoài, đặc biệt khi băng kín hay da bị tổn thương, hoặc xông, phun sương qua mũi miệng, thuốc có thể được hấp thu tốt, gây tác dụng toàn thân. Dạng tan trong nước của triamcinolon để tiêm tĩnh mạch có tác dụng nhanh, dạng tan trong dầu để tiêm bắp có tác dụng kéo dài hơn.
Triamcinolon được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể (cơ, gan, da, ruột, thận...). Thuốc qua được hàng rào nhau - thai và tiết vào sữa một lượng nhỏ.
Triamcinolon chuyển hóa chủ yếu ở gan, một phần ở thận và bài xuất qua nước tiểu, nửa đời huyết tương là 2 - 5 giờ. Liên kết được với albumin huyết tương.
Cơ Chế Tác Dụng :
Tác dụng giữ muối và nước yếu nhưng tác dụng khác của glucocorticoid mạnh và kéo dài hơn prednisolon. Số liệu dưới đây so sánh tác dụng chống viêm và tác dụng giữ Na+ của vài loại corticosteroid. Nếu của cortisol là 1 và 1 thì của prednisolon là 4 và 0,8, của triamcinolon là 5 và 0. Khoảng thời gian tác dụng tính theo giờ và liều tương đương (mg) của cortisol là 12 giờ và 20mg, của prednisolon là 24 - 36 giờ và 5mg, của triamcinolon là 24 - 36 giờ và 4mg.
Với liều cao, dùng toàn thân, triamcinolon có tác dụng ức chế bài tiết hormon hướng vỏ thượng thận (ACTH) từ tuyến yên (gây suy vỏ thượng thận thứ phát), vỏ thượng thận ngừng tiết corticosteroid. Thời gian tác dụng chống viêm tương đương thời gian ức chế trục HPA (dưới đồi - tuyến yên - thượng thận). Sau một liều uống 40mg, thời gian đó là 2,25 ngày. Sau khi tiêm bắp 1 liều 40mg, thời gian đó là 2 - 4 tuần.
Chỉ Định :
Các bệnh ngoài da đáp ứng với steroid (bệnh da liễu, viêm da dị ứng, viêm da không đặc hiệu, chàm cấp/mạn tính, bệnh vẩy nến thông thường).
- Dạng hít: Dùng trong hen phế quản và các tình trạng co thắt phế quản.
- Toàn thân: Dạng uống và tiêm dùng trong bệnh suy thượng thận cùng với một mineralocorticoid khác, nhưng thường ưa dùng hydrocortison cùng với fludrocortison hơn, thấp khớp, dị ứng, các bệnh về đường hô hấp có yêu cầu dùng corticosteroid.
- Dùng ngoài: Các bệnh ngoài da đáp ứng với steroid.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với thành phần thuốc. Thủy đậu và các dạng nhiễm virus khác, lao, giang mai. Nhiễm nấm toàn thân, nhiễm khuẩn nặng cấp tính chưa khống chế được bằng kháng sinh thích hợp, đặc biệt viêm da quanh miệng, trứng cá đỏ. Người bệnh có tuần hoàn da suy giảm.
Tương Tác Thuốc :
Barbiturat, phenyltoin, rifampicin, rifabutin, carbamazepin, primidon và aminoglutethimid, thuốc hạ đường huyết, thuốc hạ HA, acetazolamid, lợi tiểu thiazid, carbenoxolon, thuốc chống đông máu.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Không băng kín vết thương chảy dịch đang dùng thuốc. Ngừng thuốc nếu có kích ứng da hoặc viêm da tiếp xúc. Tránh dùng kéo dài vùng da mặt, vùng sinh dục hay trực tràng, vùng da có nhiều nếp gấp. Trẻ em.
Phụ nữ có thai và cho con bú :
Mức độ C: Các nghiên cứu trên động vật phát hiện các tác dụng phụ trên thai (gây quái thai hoặc thai chết hoặc các tác động khác) và không có các nghiên cứu kiểm chứng trên phụ nữ; hoặc chưa có các nghiên cứu trên phụ nữ hoặc trên động vật. Chỉ nên sử dụng các thuốc này khi lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Ít gặp: Rát bỏng, ngứa, kích ứng, da khô, viêm da tiếp xúc, dị ứng, thay đổi màu sắc da. Điều trị lâu dài, diện rộng: Nổi vân, teo da, giãn mao mạch, trứng cá do steroid, rậm lông, viêm nang lông, thay đổi sắc tố, viêm da quanh miệng, nhiễm khuẩn thứ phát. Dùng ngoài diện rộng, nhất là khi da tổn thương có thể gây tác dụng toàn thân: Tăng HA, suy vỏ thượng thận, triệu chứng giả Cushing, tăng đường huyết và niệu, yếu cơ, teo cơ, ức chế trục dưới đồi-tuyến yên-vỏ thượng thận, h/c Cushing, tăng áp lực nội sọ, trẻ chậm lớn.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Ðường dùng thuốc và liều dùng tùy thuộc vào tình trạng bệnh và đáp ứng của người bệnh. Tiêm bắp dành cho người bệnh không uống được. Với trẻ em, liều không phụ thuộc vào tuổi, trọng lượng cơ thể mà vào mức độ bệnh và đáp ứng với thuốc. Sau khi kết quả mong muốn đạt được, nên giảm liều dần dần đến mức thấp nhất và ngừng thuốc càng sớm càng tốt. Người bệnh cần được kiểm tra thường xuyên các dấu hiệu để điều chỉnh liều khi cần thiết như bệnh tăng lên hoặc nhẹ đi, các stress như chấn thương, phẫu thuật nhiễm trùng. Nếu liệu pháp triamcinolon dài ngày là cần thiết, có thể dùng thuốc cách 1 ngày. Sau khi dùng thời gian dài nên ngừng thuốc từ từ. Nhìn chung, liều tiêm bắp 1 lần gấp 4 - 7 lần liều uống sẽ khống chế được bệnh từ 4 - 7 ngày lên tới 3 - 4 tuần.
- Liều uống
- Người lớn: Liều từ 4 - 48mg/ngày, tùy theo từng loại bệnh, nhưng liều trên 32mg/ngày rất ít khi được chỉ định. Thí dụ:
- Do dị ứng: 8 - 16mg/ngày có thể kiểm soát được bệnh trong vòng 24 - 48 giờ.
- Viêm khớp dạng thấp: Liều ban đầu: 8 - 16mg/ngày trong 2 - 7 ngày. Liều duy trì: 2 - 16mg/ngày.
- Viêm mũi dị ứng nặng theo mùa: Liều ban đầu: 8 - 12mg/ngày. Liều duy trì: 2 - 6mg/ngày.
- Luput ban đỏ rải rác: Liều ban đầu: 20 - 30mg/ngày. Liều duy trì: 3 - 30mg/ngày.
- Trẻ em:
- Liều uống: 0,12mg/kg (hoặc 3,3mg/m2 diện tích da) uống làm 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ.
- Trong ung thư (thí dụ như trong bệnh bạch cầu cấp) liều uống ban đầu: 1 - 2 mg/kg/ngày; sau đó dựa vào đáp ứng của người bệnh để điều chỉnh liều.
- Liều tiêm
- Tiêm bắp:
- Người lớn: Triamcinolon acetonid hoặc diacetat được dùng dưới dạng hỗn dịch để cho tác dụng toàn thân kéo dài.
- Triamcinolon acetonid: 40mg tiêm bắp sâu, vào cơ mông. Có thể lặp lại nếu triệu chứng trở lại. Liều tối đa 1 lần 100mg.
- Triamcinolon diacetat: 40mg tiêm cách nhau 1 tuần.
- Trẻ em 6 - 12 tuổi: triamcinolon acetonid hoặc hexacetonid: 0,03 - 0,2mg/kg cách 1 ngày hoặc 7 ngày/ lần.
- Tiêm trong khớp: Tùy theo khớp to hay nhỏ, liều sẽ thay đổi:
- Người lớn:
- Triamcinolon acetonid: 2,5 - 40mg.
- Triamcinolon diacetat: 3 - 48mg.
- Triamcinolon hexacetonid: 2 - 30 mg.
- Trẻ em 6 - 12 tuổi: 2,5 - 15mg
- Tiêm trong vùng tổn thương, trong da (sẹo lồi): Dạng diacetat hoặc acetonid nồng độ 10mg/ml. Tiêm từ 1 đến 3 mg cho mỗi vị trí, không được vượt quá 5mg cho mỗi vị trí. Nếu tiêm nhiều vị trí, các vị trí tiêm phải cách nhau trên 1cm. Tổng liều tối đa không được vượt quá 30mg.
- Dùng tại chỗ: Bôi 1 lớp mỏng ngày 2 - 3 lần (dùng kem, lotio, thuốc mỡ chứa 0,1% tùy nồng độ có thể từ 0,025 đến 0,5%).
- Dùng để hít:
- Hít qua miệng (trong hen):
- Liều thông thường 200microgam đã định trước: 1 - 2 lần xịt, ngày 3 - 4 lần; liều không được vượt quá 1600 microgam/ngày.
- Trẻ em 6 - 12 tuổi: 100 - 200 microgam (1 hoặc 2 xịt đã định lượng) 3 - 4 lần/ngày hoặc 200 - 400 microgam (2 - 4 lần xịt định lượng) 2 lần/ngày, không quá 12 lần xịt/ngày.
- Hít qua mũi (trong viêm mũi dị ứng):
- Liều thông thường 2 xịt (110 microgam) vào mỗi bên mũi, ngày 1 lần (triamcinolon acetonid).
- Trẻ em 6 - 12 tuổi: 55 microgam (1 xịt) vào mỗi bên mũi, ngày 1 lần
Bảo Quản :
Bảo quản ở nhiệt độ phòng (từ 15 - 30°C).