Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá nhanh và gần như hoàn toàn. Sau khi tiêm bắp 1 liều 500mg, sau 1 giờ đạt nồng độ dỉnh trong huyết tương, uống liều 500mg sau 2h đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương.
▧ Phân bố : Khoảng 20% ampicillin liên kết với protein huyết tương. Ampicillin có thể tích phân bố lớn, khuếch tán qua nhau thai và tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối. Ampicillin không qua được hàng rào máu não. Trong viêm màng não mủ, do hàng rào máu não bị viêm và thay đổi độ thấm, nên thông thường ampicillin thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương đủ để có tác dụng.
▧ Thải trừ : thuốc thải trừ nhanh qua ống thận(80%) và ống mật.
Cơ Chế Tác Dụng :
Ampicilline tác dụng vào quá trình nhân lên của vi khuẩn, ức chế sự tổng hợp mucopeptid của màng tế bào vi khuẩn.
PHỔ KHÁNG KHUẨN
▧ Các loài nhạy cảm : Streptococcus A; Streptococcus mitis, sanguis; Streptococcus D faecalis; Streptococcus pneumoniae; Meningococcus; Leptospira; Corynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes; Clostridium; Fusobacterium; Escherichia coli; Proteus mirabilis; Salmonella; Shigella; Haemophilus influenzae; Bordetella pertussis; Brucella; Vibrio cholerae; Staphylococcus aureus (không kháng Beta-lactamase).
▧ Các loài đề kháng : Staphylococcus kháng beta-lactamase; Klebsiella; Enterobacter; Serratia; Proteus rettgeri; Providencia; Pseudomonas; Mycoplasma; Chlamydia; Rickettsia; Acinetobacter.
Chỉ Định :
▧ Trong lâm sàng thường dùng ở các trường hợp sau :
- Viêm màng não do trực khuẩn Gram âm.
- Viêm đường dẫn mật.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
- Viêm phế quản mãn tính đợt cấp tính.
- Thương hàn.
Chống Chỉ Định :
- Quá mẫn cảm với nhóm Penicillin.
- Nhiễm virus nhóm Herpes nhất là bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng.
Tương Tác Thuốc :
Không nên phối hợp Ampicilline với Allopurinol để tránh tăng nguy cơ gây phản ứng ở da.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
▧ Chú ý đề phòng :
- Cần thử phản ứng dưới da trước khi dùng. Trường hợp bệnh nhân quá mẫn cảm với Penicillin thì tuyệt đối không được dùng.
- Ðể giảm bớt đau tại chỗ thì cần tiêm sâu, tiêm chậm.
- Thuốc đã hoà tan cần tiêm ngay. Nếu muốn để lại cần để vào tủ lạnh nhưng không quá 24 giờ.
Thận trọng lúc dùng:
- Lưu ý nguy cơ xảy ra dị ứng chéo với các kháng sinh thuộc họ Cephalosporin.
- Trường hợp bệnh nhân bị suy thận, liều được điều chỉnh theo hệ số thanh thải creatinin hoặc theo hệ số creatinin huyết.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Biểu hiện dị ứng : sốt, nổi mề đay, tăng bạch cầu, phù Quinck, hiếm khi gặp sốc phản vệ.
▧ Rối loạn tiêu hoá : buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy.
▧ Phản ứng máu có thể phục hồi : thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
- Mẩn đỏ ngoài da dạng nốt sần do nguyên nhân dị ứng hay không.
- Viêm thận kẽ cấp tính.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Ampicillin ít dùng đường uống :
Người lớn: uống 0,25 - 1,0 g x 3 - 4 lần/24 ngày. Thuốc nên uống xa bữa ăn.
Trẻ em dưới 40 kg: 25 - 50 mg/kg/24h chia 3 - 4 lần.
- Khi tiêm phải hoà tan với 2-3ml nước cất pha tiêm.
Người lớn:
Tiêm bắp: Mỗi lần 0,5-1 gam. Tiêm 2-4 lần/24 giờ.
Tiêm tĩnh mạch: Mỗi lần hoà tan 1-2gam trong 100ml dịch truyền. Truyền tĩnh mạch trong 1 giờ. Truyền 3-4 lần/24 giờ.
Trẻ em: Tuỳ theo trọng lượng cơ thể, từ 50-100mg/kg/24 giờ.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại