Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuốc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (ADN – gyrase) và/hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa ADN của vi khuẩn.
Levofloxacin là đồng phần L-isome của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 – 128 lần so với đồng phân D – isome và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rông, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kị khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.
Sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1 – 2 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 99%. Các thông số dược động học của levofloxacin sau khi dùng đường tĩnh mạch và đường uống với liều tương đương là gần như nhau, do đó có thể sử dụng hai đường này thay thế cho nhau.
Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tuy nhiên thuốc khó thấm vào dịch não tủy. Tỷ lệ gắn protein là 30 – 40%. Levofloxacin rất ít bị chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu ở dạng còn nguyên hoạt tính, chỉ dưới 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chuyển hóa desmethyl và N-oxid, các chất chuyển hóa này có rất ít hoạt tính sinh học. Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6 – 8 giờ, và kéo dài ở người bệnh suy thận.
Phổ tác dụng
Vi khuẩn nhạy cảm in vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H. influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, moraxella catarralis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti-S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin, Streptococcus pneumoniae.
Vi khuẩn kỵ khí: Flusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium.
Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro.
Viêm xoang cấp
Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mãn tính
Viêm phổi mắc phải cộng đồng
Nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng
Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận-bể thận
Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn
Nhiễm trùng da và mô mềm.
Bệnh nhân quá mẫn với levofloxacin hoặc các quinolon khác hoặc bất cứ thành phần tá dược nào.
Bệnh nhân động kinh.
Bệnh nhân có tiền sử rối loạn gân liên quan đến việc dùng fluoroquinolon.
Trẻ nhỏ hoặc trẻ đang lớn.
Trong thời kỳ mang thai.
Phụ nữ cho con bú.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn, hạ đường huyết, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường.
Rối loạn tâm thần: Mất ngủ, căng thẳng, loạn thần kinh, trầm cảm, tình trạng nhầm lẫn, lo âu.
Rối loạn hệ thần kinh: Hoa mắt, nhức đầu, buồn ngủ, co giật, run, dị cảm.
Rối loạn tai và tai trong: Chóng mặt, suy giảm thính lực.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Rối loạn gân gồm viêm gân (như gân gót Achilles), đau khớp, đau cơ.
Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, táo bón.
Rối loạn gan mật: Tăng men gan (ALT/AST, alkalin phosphatase, GGT)
Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mãn tính: 250-500 mg x 1 lần/ngày x 7-10 ngày.
Viêm phổi mắc phải cộng đồng: 500 mg x 1 hoặc 2 lần/ngày x 7-14 ngày.
Nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng: 250 mg x 1 lần/ngày x 3 ngày.
Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận-bể thận: 250 mg x 1 lần/ngày x 7-10 ngày.
Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn: 500 mg x 1 lần/ngày x 28 ngày.
Nhiễm trùng da và mô mềm: 250 mg x 1 lần/ngày hoặc 500 mg x 1 hoặc 2 lần/ngày x 7-14 ngày.
Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng. Nên đảm bảo việc theo dõi điện tâm đồ do khả năng kéo dài khoảng QT. Các thuốc kháng acid có thể được sử dụng để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Thẩm tách máu, kể cả thẩm tách màng bụng và thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú, không có hiệu quả trong việc thải trừ levofloxacin ra khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.