Allylestrenol
Hormon, Nội tiết tố
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Viên nén
Dược Động Học :
- Allylestrenol được hấp thu hoàn toàn ở đường tiêu hóa, nồng độ huyết thanh đỉnh thường đạt được trong vòng 2 giờ. Tác dụng của thức ăn lên sự hấp thu chưa được biết.
- Sự tái tuần hoàn gan ruột không quan trọng cho progestin, và không thể ảnh hưởng đến nồng độ đỉnh trong huyết thanh.
- Sự gắn kết của progestin này trong huyết thanh chủ yếu xảy ra với albumin và SHBG. Sự gắn kết với albumin tương đối yếu, nên sự phân ly progestin diễn ra dễ dàng; sự gắn kết với SHBG mạnh hơn nhiều và biến đổi, và sự phân ly khó hơn. Hàm lượng SHBG huyết thanh cho thấy thay đổi rộng ở những đối tượng không điều trị, và bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố khác nhau. Phân phối progestin giữa 2 protein này và tình trạng không gắn kết phụ thuộc vào yếu tố xác định trong huyết thanh ở những phụ nữ trước khi bắt đầu điều trị hoặc sau vài tháng dùng thuốc, khi đã đạt được hàm lượng SHBG ổn định. Ngoài ra, có sự khác nhau lớn giữa các đối tượng trong đáp ứng của SHBG với cùng progestin.
- Allylestrenol được gan chuyển hóa thành pregnandiol bất hoạt.
- Những chất chuyển hóa trong nước tiểu chủ yếu liên hợp với acid glucuronic.
- Sự tái tuần hoàn gan ruột không quan trọng cho progestin, và không thể ảnh hưởng đến nồng độ đỉnh trong huyết thanh.
- Sự gắn kết của progestin này trong huyết thanh chủ yếu xảy ra với albumin và SHBG. Sự gắn kết với albumin tương đối yếu, nên sự phân ly progestin diễn ra dễ dàng; sự gắn kết với SHBG mạnh hơn nhiều và biến đổi, và sự phân ly khó hơn. Hàm lượng SHBG huyết thanh cho thấy thay đổi rộng ở những đối tượng không điều trị, và bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố khác nhau. Phân phối progestin giữa 2 protein này và tình trạng không gắn kết phụ thuộc vào yếu tố xác định trong huyết thanh ở những phụ nữ trước khi bắt đầu điều trị hoặc sau vài tháng dùng thuốc, khi đã đạt được hàm lượng SHBG ổn định. Ngoài ra, có sự khác nhau lớn giữa các đối tượng trong đáp ứng của SHBG với cùng progestin.
- Allylestrenol được gan chuyển hóa thành pregnandiol bất hoạt.
- Những chất chuyển hóa trong nước tiểu chủ yếu liên hợp với acid glucuronic.
Cơ Chế Tác Dụng :
▧ Cơ chế tác động : trong bảo vệ thai, Allylestrenol đóng vai trò thay thế hormon mà tác dụng lâm sàng của nó được bảo đảm bằng đặc tính dưỡng thai mạnh. Theo những phát hiện mô hình thái học, hoạt động tiết của lá nuôi và sự sản xuất oxytocinase tăng. Dưới tác dụng của Allylestrenol, sự tiết những chất chuyển hóa của những steroid nhau thai tăng, nghĩa là làm bình thường hóa chức năng nhau thai. Allylestrenol kích thích progesteron nội sinh, nên có hiệu quả cao trong điều trị đe dọa sẩy thai và sẩy thai thường xuyên, như đã xác định bằng nhiều quan sát lâm sàng.
▧ Tác dụng dược lực : như đã được chứng minh bằng test Clauberg, tác dụng dưỡng thai của Allylestrenol tương đương với progesteron. Trong test Clauberg, Allylestrenol cho thấy hoạt tính mạnh hơn ethisteron 8 lần. Trong test u màng rụng liều 2,5mg cho những kết quả dương tính ở 75% súc vật, trị số này vượt xa những tác dụng tương tự của norethisteron, dimethisteron, methylpregnon và ethisteron. Allylestrenol không có tác dụng estrogen và androgen, cũng không ức chế chức năng tuyến thượng thận và sinh dục.
- Allylestrenol không có tác dụng ức chế lên chức năng tuyến yên (mặt khác, nó ức chế đáng kể sự tiết hormon hướng sinh dục của tuyến yên, theo phát hiện của Sas và cs.)
- Allylestrenol có tác dụng dưỡng thai trên nội mạc tử cung, tương đương với tác dụng của progesteron.
▧ Tác dụng dược lực : như đã được chứng minh bằng test Clauberg, tác dụng dưỡng thai của Allylestrenol tương đương với progesteron. Trong test Clauberg, Allylestrenol cho thấy hoạt tính mạnh hơn ethisteron 8 lần. Trong test u màng rụng liều 2,5mg cho những kết quả dương tính ở 75% súc vật, trị số này vượt xa những tác dụng tương tự của norethisteron, dimethisteron, methylpregnon và ethisteron. Allylestrenol không có tác dụng estrogen và androgen, cũng không ức chế chức năng tuyến thượng thận và sinh dục.
- Allylestrenol không có tác dụng ức chế lên chức năng tuyến yên (mặt khác, nó ức chế đáng kể sự tiết hormon hướng sinh dục của tuyến yên, theo phát hiện của Sas và cs.)
- Allylestrenol có tác dụng dưỡng thai trên nội mạc tử cung, tương đương với tác dụng của progesteron.
Chỉ Định :
Sẩy thai thường xuyên và đe dọa sẩy thai. Ðe dọa đẻ non.
Chống Chỉ Định :
Rối loạn chức năng gan. Hội chứng Dubin Johnson và Rotor, có tiền sử nhiễm độc huyết hoặc herpes thai kỳ.
Tương Tác Thuốc :
Nên cẩn thận khi dùng đồng thời với những thuốc cảm ứng enzyme (những thuốc này có thể làm giảm hiệu quả của Allylestrenol).
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Nên kiểm tra mức glucose trong máu thường xuyên ở những phụ nữ có thai bị tiểu đường vì thuốc này làm giảm sự dung nạp glucose.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Bí đái, buồn nôn, nhức đầu. Thay đổi duy nhất thấy được trong nghiên cứu độc tính mạn với liều 25 mg/kg, vượt xa liều điều trị, là giảm nhẹ chức năng sinh dục và trị số cholesterol huyết tương.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Ðe dọa sẩy thai : Uống mỗi lần một viên nén, mỗi ngày uống 3 lần trong 5-7 ngày, tức là, cho đến khi chấm dứt triệu chứng. Nếu cần, có thể tăng liều.
Xẩy thai thường xuyên: Từ những dấu hiệu mang thai rất sớm, uống 1-2 viên nén mỗi ngày liên tục cho đến ít nhất là một tháng sau giai đoạn nguy cơ.
Ðe dọa sinh non: Liều tùy theo từng cá thể; thường dùng liều cao hơn liều nói trên (5-20mg mỗi ngày).
Xẩy thai thường xuyên: Từ những dấu hiệu mang thai rất sớm, uống 1-2 viên nén mỗi ngày liên tục cho đến ít nhất là một tháng sau giai đoạn nguy cơ.
Ðe dọa sinh non: Liều tùy theo từng cá thể; thường dùng liều cao hơn liều nói trên (5-20mg mỗi ngày).
Bảo Quản :
Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Turinal
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading