Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Allopurinol hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu háo. Đạt nồng độ tối đa sau khi uống 4 giờ.
▧ Phân bố : Thuốc ít liên kết với protein huyết tương, thể tích phân bố là 0,6 l/kg.
▧ Chuyển hoá : Allopurinol chuyển hoá thành oxypurinol còn hoạt tính.
▧ Thải trừ : Thuốc thải trừ qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá, thời gian bán thải khoảng 1 giờ (oxypurinol là 18-20 giờ).
Cơ Chế Tác Dụng :
Allopurinol làm giảm nồng độ acid uric máu chủ yếu do ức chế cạnh tranh tổng hợp acid uric qua nước tiểu, vì vậy ít gây sỏi thận và cơn đau thận hơn.
Cơ chế tác dụng của allopurinol: thuốc ức chế enzym xanthinoxydase, là enzym có vai trò chuyển các tiền chất hypoxanthin và xanthin thành acid uric, nhờ đó mà giảm nồng độ acid uric máu.
Chỉ Định :
Bệnh gút mãn tính, tăng acid uric-huyết thứ phát hay do xạ trị hoặc hóa trị các bệnh tăng bạch cầu & ung thư. Bệnh sỏi thận, vẩy nến.
Chống Chỉ Định :
Dị ứng với Allopurinol. Phụ nữ đang mang thai & cho con bú. Không được kết hợp với xanturic.
Tương Tác Thuốc :
Tránh dùng allopurinol cho những bệnh nhân trước đó đã bị phản ứng nặng với thuốc. Allopurinol có thể làm bùng phát bệnh viêm khớp gút trong khi mức acid uric huyết đang bước đầu được điều chỉnh, do đó, cần dùng đồng thời COLCHICINE để ngăn ngừa những cơn bùng phát này. Không bắt đầu dùng allopurinol trong khi viêm hoạt động vì thuốc có thể làm nặng và kéo dài cơn viêm khớp gút cấp. Bệnh nhân đang uống đồng thời PURINETHOL hay IMURAN cần giảm liều các thuốc này. Nguy cơ phát ban trên da tăng ở những bệnh nhân đang uống ampicillin và amoxicillin (AMOXIL). Allopurinol có thể gây nhiễm độc gan dị ứng trầm trọng có thể tử vong. Chán ăn và ngứa là những dấu hiệu của nhiễm độc gan. Nguy cơ của phản ứng này tăng ở bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân bị suy thận cần giảm liều. Allopurinol được dùng ở trẻ em trong điều trị ung thư hoặc một số bệnh chuyển hóa purin hiếm gặp khác.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Nên uống nhiều nước. Ngưng thuốc nếu thấy nổi mẩn da, tiểu đau, tiểu máu, kích thích mắt hay sưng môi hoặc miệng.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Buồn nôn, tiêu chảy, mẩn đỏ ngoài da kèm sốt nhẹ, tăng phosphatase kiềm, tăng men gan, cơn kịch phát bệnh gút cấp nổi sần mụn nước.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Uống sau các bữa ăn. Bệnh gút, các chứng tăng acid uric-huyết tối thiểu cho người lớn: 100mg, trung bình: 200-400mg, chia 2-4 lần, bệnh nặng: 600-800mg/24 giờ. Bệnh ung thư 600-800mg/ngày, từng đợt 2-3 ngày. Vẩy nến 100-400mg/ngày, chia 3-4 lần. Trẻ 6-15 tuổi: 100mg x 3 lần. Dưới 6 tuổi: 50 mg x 3 lần hay 8mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại