Dược Lực Học :
Cơ Chế Tác Dụng :
Chỉ Định :
Telmisartan được chỉ định trong điều trị cao huyết áp. Thuốc được sử dụng đơn độc hay phối hợp với các thuốc trị cao huyết áp khác.
Tăng huyết áp vô căn ở người lớn. Phòng ngừa bệnh tim mạch ở bệnh nhân có bệnh huyết khối tim mạch rõ (tiền sử bệnh mạch vành, đột quỵ, hoặc bệnh động mạch ngoại biên) hoặc đái tháo đường type 2 có tổn thương cơ quan đích.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với hoạt chất hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Quí thứ 2 và 3 của thai kỳ và phụ nữ cho con bú.
Rối loạn tắc mật.
Suy gan nặng.
Tương Tác Thuốc :
Thuốc lợi tiểu giữ kali (như spirinolactone, eplerenone, triamterene, amiloride), thuốc bổ sung kali, sản phẩm thay thế muối chứa kali. Lithium. NSAIDs, furosemide, hydrochlorothiazide, baclofen, amifostine, rượu, barbiturat, ma túy, thuốc chống trầm cảm, corticosteroid đường toàn thân.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Suy gan, tăng HA do động mạch thận, suy thận và ghép thận, giảm thể tích nội mạch, ức chế kép hệ renin-angiotensin-aldosterone, cường Aldosterone nguyên phát, hẹp động mạch chủ và hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, tăng kali huyết.
Suy gan:
Do telmisartan được thải trừ hoàn toàn qua mật, nên không dùng telmisartan cho những bệnh nhân ứ mật, tắc nghẽn mật hoặc suy gan nặng. Những bệnh nhân này có thể giảm thanh thải telmisartan ở gan. Thuốc chỉ có thể dùng thận trọng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.
Tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận:
Có nguy cơ tụt huyết áp mạnh và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên được điều trị với những thuốc có ảnh hưởng trên hệ thống renin - angiotensin - aldosteron.
Suy thận và ghép thận:
Khi dùng telmisartan cho bệnh nhân suy chức năng thận, cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh. Không có kinh nghiệm sử dụng telmisartan cho bệnh nhân mới ghép thận.
Suy kiệt thể tích nội mạch:
Hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra, đặc biệt sau liều đầu ở bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri do điều trị bằng thuốc lợi tiểu mạnh, chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn. Nên điều trị bệnh nhân có tình trạng trên trước khi dùng telmisartan.
Những bệnh lý khác làm kích thích hệ thống renin - angiotensin - aldosteron:
Ở bệnh nhân có chức năng thận và trương lực mạch ưu tiên phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin - angiotensin - aldosteron (ví dụ bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận bao gồm hẹp động mạch thận), việc điều trị phối hợp với các thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống renin - angiotensin - aldosteron sẽ gây ra hạ huyết áp cấp, tăng nitơ huyết, thiểu niệu hoặc hiếm gặp suy thận cấp.
Tăng aldosteron nguyên phát:
Nói chung những bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát sẽ không đáp ứng với thuốc hạ huyết áp tác động thông qua sự ức chế hệ thống renin - angiotensin. Do vậy, không nên chỉ định dùng telmisartan cho những bệnh nhân này.
Hẹp van hai lá và van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn:
Giống với các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt chú ý những bệnh nhân bị hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá hoặc có cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Tăng kali huyết:
Việc dùng các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin - angiotensin - aldosteron có thể gây tăng kali huyết.
Trên người cao tuổi, bệnh nhân suy thận, tiểu đường, bệnh nhân được điều trị đồng thời với nhiều thuốc khác mà có thể làm tăng nồng độ kali và/hoặc bệnh nhân mắc thêm bệnh khác, tăng kali huyết có thể gây tử vong.
Trước khi sử dụng đồng thời các thuốc tác động đến hệ thống renin - angiotensin - aldosteron, nên đánh giá tỉ lệ giữa nguy cơ có hại và lợi ích điều trị.
Các thận trọng khác:
Qua quan sát về các thuốc ức chế men chuyển, telmisartan và các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin khác cho thấy tác dụng hạ huyết áp kém rõ rệt ở những bệnh nhân da đen hơn ở những người có màu da khác. Có thể do trong cơ thể người cao huyết áp da đen có lượng renin thấp hơn.
Như mọi thuốc trị cao huyết áp, sự giảm huyết áp quá mức ở những bệnh nhân có bệnh thiếu máu tim cục bộ hay tim mạch thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hay đột quỵ.
Phụ nữ có thai:
Thuốc có tác động trực tiếp lên hệ thống renin - angiotensin, khi dùng cho phụ nữ mang thai trong quí 2 và 3 có thể gây tổn thương và thậm chí tử vong với thai đang phát triển. Khi phát hiện có thai, nên ngừng telmisartan ngay.
Phụ nữ cho con bú:
Chưa biết telmisartan có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không, nhưng telmisartan được bài tiết qua sữa của chuột. Vì khả năng gây tác dụng phụ cho trẻ đang bú mẹ, nên quyết định ngưng cho con bú hay ngưng dùng thuốc, nên cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Hạ huyết áp, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiết niệu, thiếu máu, tăng nồng độ kali, trầm cảm, ngất, khó ngủ, chóng mặt, nhịp tim chậm, tụt huyết áp, huyết áp tư thế, khó thở, đau bụng, tiêu chảy, khó chịu trong bụng, đầy hơi, nôn, tăng tiết mồ hôi, ngứa, phát ban, đau cơ, đau lưng, chuột rút, suy thận kể cả suy thận cấp, đau ngực, cảm giác yếu, tăng nồng độ creatinine trong máu.
Các tác dụng phụ xảy ra với trên 1% bệnh nhân đang dùng telmisartan gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm xoang, viêm họng, đau lưng và tiêu chảy.
Suy gan:
Do telmisartan được thải trừ hoàn toàn qua mật, nên không dùng telmisartan cho những bệnh nhân ứ mật, tắc nghẽn mật hoặc suy gan nặng. Những bệnh nhân này có thể giảm thanh thải telmisartan ở gan. Thuốc chỉ có thể dùng thận trọng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.
Tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận:
Có nguy cơ tụt huyết áp mạnh và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên được điều trị với những thuốc có ảnh hưởng trên hệ thống renin - angiotensin - aldosteron.
Suy thận và ghép thận:
Khi dùng telmisartan cho bệnh nhân suy chức năng thận, cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh. Không có kinh nghiệm sử dụng telmisartan cho bệnh nhân mới ghép thận.
Suy kiệt thể tích nội mạch:
Hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra, đặc biệt sau liều đầu ở bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri do điều trị bằng thuốc lợi tiểu mạnh, chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn. Nên điều trị bệnh nhân có tình trạng trên trước khi dùng telmisartan.
Những bệnh lý khác làm kích thích hệ thống renin - angiotensin - aldosteron:
Ở bệnh nhân có chức năng thận và trương lực mạch ưu tiên phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin - angiotensin - aldosteron (ví dụ bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận bao gồm hẹp động mạch thận), việc điều trị phối hợp với các thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống renin - angiotensin - aldosteron sẽ gây ra hạ huyết áp cấp, tăng nitơ huyết, thiểu niệu hoặc hiếm gặp suy thận cấp.
Tăng aldosteron nguyên phát:
Nói chung những bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát sẽ không đáp ứng với thuốc hạ huyết áp tác động thông qua sự ức chế hệ thống renin - angiotensin. Do vậy, không nên chỉ định dùng telmisartan cho những bệnh nhân này.
Hẹp van hai lá và van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn:
Giống với các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt chú ý những bệnh nhân bị hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá hoặc có cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Tăng kali huyết:
Việc dùng các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin - angiotensin - aldosteron có thể gây tăng kali huyết.
Trên người cao tuổi, bệnh nhân suy thận, tiểu đường, bệnh nhân được điều trị đồng thời với nhiều thuốc khác mà có thể làm tăng nồng độ kali và/hoặc bệnh nhân mắc thêm bệnh khác, tăng kali huyết có thể gây tử vong.
Trước khi sử dụng đồng thời các thuốc tác động đến hệ thống renin - angiotensin - aldosteron, nên đánh giá tỉ lệ giữa nguy cơ có hại và lợi ích điều trị.
Các thận trọng khác:
Qua quan sát về các thuốc ức chế men chuyển, telmisartan và các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin khác cho thấy tác dụng hạ huyết áp kém rõ rệt ở những bệnh nhân da đen hơn ở những người có màu da khác. Có thể do trong cơ thể người cao huyết áp da đen có lượng renin thấp hơn.
Như mọi thuốc trị cao huyết áp, sự giảm huyết áp quá mức ở những bệnh nhân có bệnh thiếu máu tim cục bộ hay tim mạch thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hay đột quỵ.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Tăng huyết áp vô căn: 40 mg, 1 lần mỗi ngày, một số bệnh nhân có hiệu quả ở liều 20 mg mỗi ngày. Trường hợp không đạt được HA mục tiêu: tăng liều đến mức tối đa 80 mg, 1 lần mỗi ngày. Có thể phối hợp thuốc lợi tiểu thiazide như hydrochlorothiazide.
Phòng ngừa bệnh tim mạch: 80 mg, 1 lần mỗi ngày. Theo dõi sát huyết áp và nếu cần, điều chỉnh các thuốc hạ huyết áp .
Suy thận trung bình: không cần chỉnh liều, suy thận nặng và chạy thận nhân tạo: kinh nghiệm còn hạn chế. Liều khởi đầu < 20 mg được khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận. Suy gan nhẹ-trung bình: không quá 40 mg, 1 lần mỗi ngày.
Người già: không cần chỉnh liều. Trẻ em < 18t.: không khuyến cáo do không đủ dữ liệu về hiệu lực và độ an toàn.
được dùng đường uống.
Trong cao huyết áp, telmisartan được uống liều khởi đầu 40 mg x 1 lần/ngày. Có thể tăng đến tối đa 80 mg x 1 lần/ngày nếu cần thiết. Nên dùng liều thấp hơn cho những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
Quá Liều & Xử Lý :
Bảo Quản :
Thoáng, nhiệt độ phòng dưới 30°C