▧ Hấp thu :
Acid nalidixic hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh 20 – 50 microgam/ml, 2 giờ sau khi uống liều 1g. Nửa đời huyết tương khoảng 1 – 2,5 giờ.
Phân bố:
Acid hydroxy nalidixic chiếm 80 – 85% tác dụng trong nước tiểu. Probenecid làm giảm bài tiết thuốc qua nước tiểu.
Acid nalidixic qua nhau thai và vào sữa mẹ rất ít. Khoảng 4% liều đào thải qua phân.
Chuyển hóa:
Acid nalidixic chuyển hóa một phần thành acid hydroxy nalidixic, có tác dụng kháng khuẩn giống acid nalidixic và ứng với khoảng 30% tác dụng của thuốc ở trong máu. Khoảng 93% acid nalidixic và 63% acid hydroxy nalidixic liên kết với protein huyết tương. Cả hai acid nalidixic và acid hydroxy nalidixic chuyển hóa nhanh thành thành dẫn chất glucuronid và dicarboxylic không có hoạt tính. Thường chỉ phát hiện được chất chuyển hóa không hoạt tính chính là acid carboxy-nalidixic ở trong nước tiểu.
Đào thải:
Acid nalidixic và các chất chuyển hóa được đào thải nhanh qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 80 – 90% thuốc đào thải qua nước tiểu là những chất chuyển hóa không có tác dụng, nhưng nồng độ trong nước tiểu của thuốc không biến đổi và của chất chuyển hóa có tác dụng ở khoảng 25 – 250 microgam/ml, sau khi uống liều 1g (hầu hết các vi khuẩn nhạy cảm bị ức chế ở nồng độ ≤ 16 microgam/ml).