Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Acid folic trong tự nhiêm tồn tại dưới dạng polyglutamat vào cơ thể được thuỷ phân nhờ carboxypeptidase, bị khử nhờ DHF reductase ở niêm mạc ruột và methyl hoá tạo MDHF, chất này được hấp thu vào máu.
▧ Phân bố : Thuốc phân bố nhanh vào các mô trong cơ thể vào được dịch não tuỷ, nhau thai và sữa mẹ. Thuốc được tích trữ chủ yếu ở gan và tập trung tích cực trong dịch não tuỷ.
▧ Thải trừ : Thuốc thải trừ qua nước tiểu.
Cơ Chế Tác Dụng :
Trong cơ thể, Acid folic được khử thành tetrahydrofolat là coenzym của nhiều quá trình chuyển hoá trong đó có tổng hợp các nucleotid có nhân purin hoặc pyrimidin, do vậy ảnh hưởng lên tổng hợp nucleoprotein và tạo hồng cầu bình thường, thiếu acid folic gây ra thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ giống như thiếu máu do thiếu vitamin B12.
Chuyển serin thành glycin với sự tham gia của vitamin B9.
Chuyển deoxyuridylat thành thymidylat để tạo ADN-thymin.
Acid folic cũng tham gia vào một số biến đổi acid amin, vào sự tạo thành và sử dụng format.
Chỉ Định :
Ðiều trị và phòng tình trạng thiếu acid folic (không do chất ức chế, dihydrofolat reductase).
Thiếu acid folic trong chế độ ăn, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic (kém hấp thu, ỉa chảy kéo dài), bổ sung acid folic cho người mang thai (đặc biệt nếu đang được điều trị sốt rét hay lao).
Bổ sung acid folic cho người bệnh đang điều trị bằng các thuốc kháng acid folic như methotrexat.
Bổ sung cho người bệnh đang điều trị động kinh bằng các thuốc như hydantoin hay đang điều trị thiếu máu tan máu khi nhu cầu acid folic tăng lên.
Chống Chỉ Định :
Thiếu máu tán huyết, đa hồng cầu.
Tương Tác Thuốc :
▧ Folat và sulphasalazin : Hấp thu folat có thể bị giảm.
Folat và thuốc tránh thai uống: Các thuốc tránh thai uống làm giảm chuyển hóa của folat và gây giảm folat và vitamin B12 ở một mức độ nhất định.
Acid folic và các thuốc chống co giật: Nếu dùng acid folic để nhằm bổ sung thiếu folat có thể do thuốc chống co giật gây ra thì nồng độ thuốc chống co giật trong huyết thanh có thể bị giảm.
Acid folic và cotrimoxazol: Cotrimoxazol làm giảm tác dụng điều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ của acid folic.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Không dung nạp với thuốc (ngưng dùng)Không được dùng acid folic riêng biệt hay dùng phối hợp với vitamin B12 với liều không đủ để điều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ chưa chẩn đoán được chắc chắn.
Các chế phẩm đa vitamin có chứa acid folic có thể nguy hiểm vì che lấp mức đọ thiếu thực sự vitamin B12 trong bệnh thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu vitamin B12.
Mặc dù acid folic có thể gây ra đáp ứng tạo máu ở người bệnh bị thiếu máu nguyên hồng cầukhổng lồ do thiếu vitamin B12, nhưng vãn không được dùng nó một cách đơn độc trong trường hợp thiếu vitamin B12 vì nó có thể thúc đẩy thoái hoá tuỷ sống bán cấp.
Cần thận trọng ở người bệnh có thể bị khối u phụ thuộc folat.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Nói chung acid folic dung nạp tốt.
Hiếm gặp:
Ngứa, nổi ban, mày đay. Có thể có rối loạn tiêu hóa.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Ðiều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ :
Khởi đầu: Uống 5 mg mỗi ngày, trong 4 tháng; trường hợp kém hấp thu, có thể cần tới 15 mg mỗi ngày.
Duy trì: 5 mg, cứ 1 - 7 ngày một lần tùy theo tình trạng bệnh.
Trẻ em đưới 1 tuổi: 500 microgam/kg mỗi ngày;
Trẻ em trên 1 tuổi, như liều người lớn.
Ðể đảm bảo sức khỏe của người mẹ và thai, tất cả phụ nữ mang thai nên được ăn uống đầy đủ hay uống thêm acid folic nhằm duy trì nồng độ bình thường trong thai. Liều trung bình là 200 - 400 microgam mỗi ngày.
Những phụ nữ đã có tiền sử mang thai lần trước mà thai nhi bị bất thường ống tủy sống, thì có nguy cơ cao mắc lại tương tự ở lần mang thai sau. Những phụ nữ này nên dùng 4 - 5 mg acid folic mỗi ngày bắt đầu trước khi mang thai và tiếp tục suốt 3 tháng đầu thai kỳ.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại